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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- β-環(huán)糊精對蒼術(shù)揮發(fā)油的包合
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 本項(xiàng)目采用正交設(shè)計(jì)方法，以蒼術(shù)揮發(fā)油的紫外吸光度為優(yōu)選指標(biāo)，選定最佳工藝，采用薄層色譜法對包合物進(jìn)行物相鑒別和對包合物中揮發(fā)油進(jìn)行質(zhì)量分析。發(fā)現(xiàn)最優(yōu)的包合工藝為揮發(fā)油∶β-環(huán)糊精∶水=1∶10∶120，溫度30℃，水與β-環(huán)糊精比值對β-環(huán)糊精對蒼術(shù)揮發(fā)油的包合工藝影響最顯著，接下來是包合溫度和蒼術(shù)揮發(fā)油與β-環(huán)糊精比值。此工藝可提高制劑穩(wěn)定性。
- 詳細(xì)介紹：
- 本項(xiàng)目采用正交設(shè)計(jì)方法，以蒼術(shù)揮發(fā)油的紫外吸光度為優(yōu)選指標(biāo)，對影響蒼術(shù)揮發(fā)油的β-環(huán)糊精包合的條件做了優(yōu)化實(shí)驗(yàn)，選定最佳工藝，并采用薄層色譜法對包合物進(jìn)行物相鑒別和對包合物中揮發(fā)油進(jìn)行質(zhì)量分析。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：最優(yōu)的包合工藝為揮發(fā)油∶β-環(huán)糊精∶水=1∶10∶120，溫度30℃，水與β-環(huán)糊精比值對β-環(huán)糊精對蒼術(shù)揮發(fā)油的包合工藝影響最顯著，接下來是包合溫度，再下來是蒼術(shù)揮發(fā)油與β-環(huán)糊精比值。此工藝可提高制劑穩(wěn)定性，方法簡便易行，能適用于大生產(chǎn)。
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 蒼術(shù)為常用中藥，具有燥濕健脾，祛風(fēng)散寒，明目之功；主要活性成分是揮發(fā)油，但揮發(fā)油易揮發(fā)，遇光和熱不穩(wěn)定。β-環(huán)糊精能夠防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)散失，提高中藥制劑的穩(wěn)定性、改善有效成分的溶解性。因此通過對蒼術(shù)揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的研究，增強(qiáng)蒼術(shù)揮發(fā)油穩(wěn)定性、使液體揮發(fā)油粉末化，對中藥蒼術(shù)的臨床用藥，尤其是制劑有著積極的意義。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 本項(xiàng)目通過對中藥蒼術(shù)應(yīng)用β-環(huán)糊精的包合技術(shù)，增強(qiáng)蒼術(shù)揮發(fā)油穩(wěn)定性、使液體揮發(fā)油粉末化，對中藥蒼術(shù)的臨床用藥有著積極的意義。環(huán)糊精具有環(huán)形中空的筒狀結(jié)構(gòu)，能與其它化合物分子形成“超微囊”物質(zhì)，改變客體理化性質(zhì)，對化學(xué)藥物具有良好的包合性能，在提高中藥制劑的穩(wěn)定性、降低刺激性、改善各種劑型、提高生物利用度、節(jié)約中藥資源等方面有很大作用，因此具有很大的開發(fā)潛力。
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 蒼術(shù)為菊科植物北蒼術(shù)的干燥根莖，具有燥濕健脾、祛風(fēng)散寒、明目的功能，用于脘腹脹滿，泄瀉，水腫，腳氣痿痹，風(fēng)濕痹痛，風(fēng)寒感冒，夜盲等證。蒼術(shù)中揮發(fā)油是其主要活性成分之一，現(xiàn)代藥理表明具有抗胃潰瘍、抗病毒及抗缺氧和中樞神經(jīng)抑制等作用。但揮發(fā)油易揮發(fā)，遇光和熱不穩(wěn)定，制劑長期放置容易變質(zhì)。用β-環(huán)糊精包合中藥揮發(fā)油增強(qiáng)穩(wěn)定性的方法已在中成藥制劑中得到了廣泛的研究和應(yīng)用。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 目的：研究蒼術(shù)揮發(fā)油與β-環(huán)糊精包合的制備方法及包合最佳工藝。方法：采用正交設(shè)計(jì)方法，以揮發(fā)油的紫外吸光度為優(yōu)選指標(biāo)，對影響揮發(fā)油的β-環(huán)糊精包合的條件做了優(yōu)化實(shí)驗(yàn)，選定最佳工藝，并采用薄層色譜法對包合物進(jìn)行物相鑒別和對包合物中揮發(fā)油進(jìn)行質(zhì)量分析。結(jié)果：實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，最優(yōu)的包合工藝為揮發(fā)油∶β-環(huán)糊精∶水=1∶10∶120，溫度30℃，水與β-環(huán)糊精比值對β-環(huán)糊精對蒼術(shù)揮發(fā)油的包合工藝影響最顯著，接下來是包合溫度，再下來是蒼術(shù)揮發(fā)油與β-環(huán)糊精比值。結(jié)論:此工藝可提高制劑穩(wěn)定性，方法簡便易行，能適用于大生產(chǎn)。
獲獎(jiǎng)情況
- 無
鑒定結(jié)果
- 無
參考文獻(xiàn)
- [1] 彭曉霞，張彩霞，雷廣海等.小兒感冒顆粒的工藝改革[J].中醫(yī)藥臨床雜志,2005, 17 (2) :139-140. [2] 中華本草編委會.中華本草[M].上?？茖W(xué)技術(shù)出版社,1999,6752-6753 [3] 李豐文，婁敏.急咳停顆粒中揮發(fā)油俘一環(huán)糊精包合物的制備研究 [J] . 中國藥科大學(xué)學(xué)報(bào)，2003,34(1):29-31. [4] 鐘秀英.藥用β一環(huán)糊精包合物制備、檢驗(yàn)技術(shù)研究進(jìn)展[J].中藥材，2003 ,26(4):301-305. [5] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(一部) [S].北京:化學(xué)工業(yè)出 版社，2000:62. [6] 程立方，崔秀君. β一環(huán)湖精包結(jié)小兒止咳沖劑中揮發(fā)油的實(shí)驗(yàn)研究[J]. 中國中藥雜志，1998,23(1)1:676-678. [7] 張彥，金向群,叢登立等.薄荷β-環(huán)糊精包合物的初步研究[J].長春中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2001，12（4）：40-41 .
同類課題研究水平概述
- 環(huán)糊精在中藥藥劑學(xué)中的應(yīng)用 1．防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)，提高中藥制劑的穩(wěn)定性 如丹皮酚[7]具有很強(qiáng)的揮發(fā)性，而制成丹皮酚β-CD后，在相同條件下其殘留率仍在 95％以上。莪術(shù)油、桂皮醛及桂皮酸甲酯β-CD、乙酯、蟾毒內(nèi)酯、大蒜油、陳皮揮發(fā)油、阿魏酸、姜揮發(fā)油等都是利用該項(xiàng)技術(shù)提高制劑穩(wěn)定性。 2 改善有效成分的溶解性，提高制劑的溶出速率和生物利用度 齊墩果酸包合后，其水溶性增加了12倍，累積溶出速率也增大了6倍。蘆丁制成蘆丁β-CD后，在水中的溶解度增加的1.3倍，提高了生物利用度。六神丸的傳統(tǒng)工藝改進(jìn)是將冰片和蟾酥用β-CD包合，結(jié)果使新工藝六神丸的體外溶出速率由158min減少到90 min。 3 使中藥揮發(fā)油粉末化，便于制劑制備 救心油是由多種中藥揮發(fā)油制成的液體制劑，具有芳香開竅作用，口服使用存在劑量不易控制、攜帶不方便、制劑穩(wěn)定性較差的缺點(diǎn)。陳寧等人將其制成救心油β-CD后，制成救心油膠囊和片劑，制劑質(zhì)量穩(wěn)定、使用方便。腦立清片中含有大量的冰片和薄荷腦成分，二成分相遇產(chǎn)生共熔，成為粘稠液體，影響制粒和壓片。采用β-CD包合二成分后無共熔現(xiàn)象。類似的還有通宣理肺膠囊、貫黃感冒仲劑、羚羊感冒片、山蒼子油膠囊等。 4 掩蓋藥物的不良?xì)馕?，利于患者服?大蒜精油是從大蒜鱗莖中提取的藥用有效成分，具抗菌殺滅寄生蟲、降血脂、抗衰老等作用。由于大蒜精油具有特異惡臭和胃腸道刺激，為生產(chǎn)和應(yīng)用帶來不便，制成包合物后能明顯掩蓋臭味，減少刺激性。此類實(shí)例還有黃連、川芎等。 5 降低藥物的刺激性，減少藥物不良反應(yīng) 無花果提取物刺激性大，制成β-CD后，有甜味，無刺激。巴豆有大毒，制成包合物后，降低了毒性，減少了刺激性。雷公藤是有毒植物，有顯著的抗炎免疫抑制作用，臨床應(yīng)用廣泛，為了克服它的毒性，利用β-CD包合，能降低其毒性，提高療效。 6用于有效成分的分離和含量測定 研究表明，將環(huán)糊精用于藥物的分離和分析，如β-CD聚合物能從蛋白水解物中分離出苯丙氨酸，將芳香氨基酸與非芳香氨基酸分開。還可根據(jù)β-CD與秦皮甲素、秦皮乙素形成包合物，發(fā)生熒光增敏作用的原理，在適當(dāng)條件下，對兔血漿中的秦皮甲素和秦皮乙素進(jìn)行熒光法測定。他們還用β-CD單分子膠束熒光法測定了秦艽中龍膽苦苷的含量，以及大黃素、大黃酚、大黃酸的含量。
