基本信息
- 項目名稱：
- 蘇安心鼻吸劑體外釋放度試驗的系統(tǒng)性研究
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 大類：
- 科技發(fā)明制作A類
- 簡介：
- 蘇安心鼻吸劑，使用時將模具貼于“人中”部位，經(jīng)過鼻子自主呼吸，藥物以氣體形式經(jīng)鼻子吸入肺部，發(fā)揮局部或全身治療作用的一種吸入制劑。它具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝臟首過代謝和夜間定時釋放等優(yōu)點，能顯著提高患者順應(yīng)性，對于維持生命具有重大意義。
- 詳細介紹：
- 蘇安心鼻吸劑，特指不具備透皮作用的裱褙材料一面粘于鼻子下方的“人中”部位，放置揮發(fā)性藥物的一面暴露于空氣中，以氣體形式經(jīng)鼻子吸入肺部，發(fā)揮局部或全身治療作用的一種吸入制劑。本鼻吸劑由蘇合香、冰片等中藥組成，具開竅、行氣、活血和鎮(zhèn)靜安神之效，對心絞痛和胸悶憋氣具有良好寬胸止痛效果。 冠心病常于夜間或白天突發(fā)性發(fā)作，給中老年和過勞人群的健康帶來極大危害。本劑型作為晚間用藥，和口服同類藥物比較，具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝臟首過代謝和夜間定時釋放等優(yōu)點，每天晚上臨睡時貼上，起床時取下，在不影響睡眠質(zhì)量的情況下，提高患者的方便性，保證了整個夜晚藥物的釋放，對于維持生命具有重大意義。 本項目對蘇安心鼻吸劑藥物的體外釋放行為進行系統(tǒng)性研究，這一體外釋放機制的闡明，將有助于其質(zhì)量標準的建立和進一步體內(nèi)研究奠定了良好基礎(chǔ)，為難溶型揮發(fā)性藥物制成中藥吸入制劑提供了一種可行的新途徑。
作品圖片
作品專業(yè)信息
設(shè)計、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標
- 蘇安心鼻吸劑，使用時將藥貼于“人中”部位，經(jīng)過鼻子自主呼吸，藥物以氣體形式經(jīng)鼻子吸入肺部，發(fā)揮局部或全身治療作用的一種吸入制劑。它具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝臟首過代謝和夜間定時釋放等優(yōu)點，提高患者順應(yīng)性，對于維持生命具有重大意義。 根據(jù)2010年科技查新，未見治療心絞痛夜間用藥的長效鼻吸貼劑的開發(fā)研制及上市藥品的文獻報道，本劑型創(chuàng)新性明顯。實驗中主要從體外釋放度試驗獲得數(shù)據(jù)，接著從釋放曲線的繪制、曲線相似性比較、釋藥模型的擬合多方面進行系統(tǒng)性研究，揭示了該鼻吸劑速效、長效的體外釋藥機制。實驗過程中采用氣相色譜技術(shù)對采集的樣品進行測定，關(guān)鍵是收集樣品過程中換液要迅速，選用最佳的色譜條件及可靠的數(shù)據(jù)分析系統(tǒng)。以累積釋放曲線的r值、溶出曲線相似因子f2和擬合方程的r值為主要考察指標，對實驗結(jié)果進行分析。
科學(xué)性、先進性
- 在中醫(yī)理論指導(dǎo)下，完成了蘇安心鼻吸劑的最優(yōu)制備工藝，祖國醫(yī)學(xué)認為，“納鼻而通十二經(jīng)”，鼻為肺之所屬、清陽交合之處，又為一身血脈之所經(jīng)，通過鼻腔給藥，循經(jīng)絡(luò)直達病所，故經(jīng)鼻入肺治療心腦血管疾病具有中醫(yī)理論基礎(chǔ)。 蘇安心鼻吸劑屬治療心絞痛的新劑型，已引起同行專家的極大關(guān)注。作為中藥吸入制劑，具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝臟首過代謝等優(yōu)點，提高患者順應(yīng)性，對于維持生命具有重大意義。 本作品是在成型的制劑工藝前提下，結(jié)合抗心絞痛藥效學(xué)試驗、長期毒理試驗、冰片標準含量測定試驗的進一步延續(xù)。且本實驗所在鼻用制劑研究室已在這方面做了長達6年的研究，為本次科研成果的獲得提供了基礎(chǔ)。實驗過程中通過選擇最佳的氣相色譜條件對采集的樣品進行測定，并選用可靠的數(shù)據(jù)分析系統(tǒng)獲得結(jié)果。其中氣相色譜技術(shù)是一門用于分析本身具有或經(jīng)過衍生化后具有揮發(fā)性和熱穩(wěn)定性化合物的成熟技術(shù)，它具有高靈敏度、分析速度快等優(yōu)點。模型擬合技術(shù)以及相關(guān)實驗軟件已相當成熟，保證了實驗結(jié)果的可靠性。
獲獎情況及鑒定結(jié)果
- （一）發(fā)表期刊論文 1.李孝棟,林珠燦,胡曉.蘇安心鼻吸劑中冰片的含量測定.福建中醫(yī)學(xué)院學(xué)報.2010,20(1):31-33 2.陳燕,李孝棟,吳符火.蘇冰鼻吸劑抗心肌缺血的實驗研究.福建中醫(yī)學(xué)院學(xué)報.2010,20(3):32-34 3.李孝棟,陳燕,曾建偉等.蘇安心鼻吸劑在家兔體內(nèi)外藥物成分的分析.成都醫(yī)學(xué)院學(xué)報.2010,5(2):119-121 （二）參加會議論文 1.李孝棟,李素云.促進難溶型揮發(fā)性藥物吸收的蘇安心鼻吸劑的研究.第二屆亞洲阿登制藥技術(shù)研討會會議論文集, 2010，p279（報告人：李孝棟） 2.李素云,李孝棟,陳燕等.蘇安心鼻吸劑的可行性研究.2010年“福建省醫(yī)院藥學(xué)暨藥劑學(xué)術(shù)年會”論文匯編，p131-139 （報告人：李素云） （三）專利申請 李孝棟.蘇冰鼻吸貼的制備與應(yīng)用.中國專利,申請?zhí)?2008100709440
作品所處階段
- 實驗室階段
技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式
- 無
作品可展示的形式
- 實物、產(chǎn)品 磁盤 現(xiàn)場演示 圖片 錄像 ? 樣品
使用說明,技術(shù)特點和優(yōu)勢,適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說明,市場分析,經(jīng)濟效益預(yù)測
- 常規(guī)芳香療法是將芳香精油以蒸汽的形式釋放到空氣中，讓芳香分子經(jīng)由鼻子傳遞到大腦，促使神經(jīng)系統(tǒng)的化學(xué)物質(zhì)釋放訊息，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、放松、提振或刺激等效果。而本品與上述芳香療法不同的是，它的藥效成分能在短時間內(nèi)以高濃度狀態(tài)直達病灶部位，產(chǎn)生速效的可能，且不存在氣霧劑中可能帶有的藥物細粉。 蘇安心鼻吸劑制備工藝合理，設(shè)計方案可行，采用的體外釋放度方法新穎，測試技術(shù)和分析手段科學(xué)、真實并具有良好的借鑒作用。其中氣相色譜技術(shù)是一門用于分析本身具有或經(jīng)過衍生化后具有揮發(fā)性和熱穩(wěn)定性的化合物的成熟技術(shù)，它具有高靈敏度、分析速度快等優(yōu)點。再加之目前模型擬合技術(shù)以及相關(guān)實驗軟件已相當成熟，保證了實驗結(jié)果的可靠性。 所以，從劑型研究和時間定時性調(diào)節(jié)來講，蘇安心鼻吸劑具有良好的研發(fā)前景，其體外藥物釋放機制的闡明，對于促進該新劑型盡快應(yīng)用于臨床具有重大意義，它的成功研制將使廣大患者受益，并獲得一定的經(jīng)濟和社會利益。
同類課題研究水平概述
- 本作品通過開展體外釋放度試驗，探討室溫條件下藥物的體外釋放機制，為其質(zhì)量標準的建立和進一步體內(nèi)研究奠定了良好基礎(chǔ)，同時為難溶型揮發(fā)性藥物制成中藥吸入制劑提供了一種可行的新途徑。2010年科技查新主要查找國內(nèi)外與本課題相關(guān)的文獻報道，查新結(jié)果顯示，已報道的文章數(shù)量、相關(guān)成果及其相關(guān)專利較少。 綜合文獻檢索分析，當前在治療心腦血管疾病方面的研究，主要集中在經(jīng)鼻入肺治療的機理、鼻吸制劑和針對不同類型心絞痛采用不同給藥時間的方法。如杜延海認為鼻吸療法是根據(jù)中醫(yī)“納鼻而通十二經(jīng)”，鼻為肺之所屬、清陽交合之處，又為一身血脈之所經(jīng)，通過鼻腔給藥，循經(jīng)絡(luò)直達病所，并研究冠心舒鼻吸嗅劑對氣滯血瘀型冠心病病人心電信息的影響（見查新報告 主要相關(guān)文獻2、3）。對于給藥時間，已見唐敏針對不同類型心絞痛采用不同的給藥方法，勞累性心絞痛，采用白天貼敷藥片，夜晚去除；而自發(fā)性心絞痛，采用夜間睡前貼敷藥片，早上去除的給藥方法（見查新報告 主要相關(guān)文獻6）；“一種治療冠心病的緩釋貼膜及制備方法”發(fā)明了一種緩釋劑，有利于長時間給藥（見查新報告 主要相關(guān)專利3）。 綜上所述，未見治療心絞痛夜間用藥的長效鼻吸貼劑的開發(fā)研制及上市藥品的文獻報道，創(chuàng)新性明顯。 同時，本作品是在成型的制劑工藝前提下，結(jié)合抗心絞痛藥效學(xué)試驗、長期毒理試驗、冰片標準含量測定的基礎(chǔ)上的進一步延續(xù)。主要對從體外釋放度試驗獲得的數(shù)據(jù)進行釋放曲線的繪制、曲線相似性比較、體外釋藥模型的擬合等多方面進行系統(tǒng)性研究。體內(nèi)相關(guān)性試驗正在進行中，若二者存在一定的相關(guān)性，則該體外釋藥機制的成功闡明將有助于蘇安心鼻吸劑質(zhì)量標準的建立和體內(nèi)研究奠定基礎(chǔ)，該劑型將具有良好的研發(fā)前景。
