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基本信息

項(xiàng)目名稱：
新型活性糖基喹諾酮衍生物的合成及生物活性研究
小類：
能源化工
簡(jiǎn)介：
本課題根據(jù)新藥研發(fā)的相關(guān)原理，以天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，在此含氮雜環(huán)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明部分化合物具有中等活性的抗枯草芽孢桿菌、金...(查看更多)
詳細(xì)介紹：
本課題是將活性糖基片段引入喹諾酮結(jié)構(gòu)片段中，其設(shè)計(jì)思路尚不多見(jiàn)。合成目標(biāo)產(chǎn)物主要由喹諾酮片段和活性糖基片段兩個(gè)部分組成，而這兩個(gè)部分當(dāng)前國(guó)內(nèi)外同類課題研究水平概述如下。 一、喹諾酮的合成 自 1962年萘啶酸問(wèn)世以來(lái), 喹...(查看更多)

作品圖片

  • 新型活性糖基喹諾酮衍生物的合成及生物活性研究
  • 新型活性糖基喹諾酮衍生物的合成及生物活性研究

作品專業(yè)信息

撰寫(xiě)目的和基本思路

本課題根據(jù)新藥研發(fā)的相關(guān)原理，以天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，在此含氮雜環(huán)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物。在此基礎(chǔ)上，本課題把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)...(查看更多)

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

本實(shí)驗(yàn)以自然界天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明部分化合物有很好的生理活性。在此基礎(chǔ)上，本課題把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，其生測(cè)工作正在進(jìn)行。

應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義

本課題合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，發(fā)現(xiàn)了一些活性更高的新化合物，為相關(guān)新藥的開(kāi)發(fā)做一些基礎(chǔ)研究，對(duì)于拓展含氮雜環(huán)化合物的研究以及活性糖基的化合物研究具有較顯著的意義。

學(xué)術(shù)論文摘要

含氮雜環(huán)化合物因其具有抗菌、消炎、調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)和抗血小板凝聚等較好的生理和藥理活性，在醫(yī)藥和農(nóng)藥中扮演著十分重要的角色。本課題所研究?jī)?nèi)容，以自然界天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，合成了一系列具有新穎結(jié)構(g...(查看更多)

獲獎(jiǎng)情況

無(wú)

鑒定結(jié)果

無(wú)

參考文獻(xiàn)

[1]Garmaise,D.L.Chambers, C.H. MaCrae R.C.Anthelmintic quaternary saltsII thiazolium salts. J.Med.Chem.1968，11: 1205-1208. [2]Gaja, M. A. & Knapp, J. S. The microbial degradation of benz...(查看更多)

同類課題研究水平概述

一、喹諾酮的合成 自 1962年萘啶酸問(wèn)世以來(lái), 喹諾酮類藥物已成為僅次于頭孢菌素類的抗生素,其作用機(jī)理是抑制細(xì)菌 DNA的促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅠⅤ，使細(xì)菌處于一種超螺旋狀態(tài),從而阻止細(xì)菌的復(fù)制。為研究新型、 高效、 低毒的喹諾酮類抗菌藥, 藥物化學(xué)家們對(duì...(查看更多)
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