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基本信息

項(xiàng)目名稱：
新型活性糖基喹諾酮衍生物的合成及生物活性研究
小類：
能源化工
簡(jiǎn)介：
本課題根據(jù)新藥研發(fā)的相關(guān)原理，以天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，在此含氮雜環(huán)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明部分化合物具有中等活性的抗枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌及煙曲霉作用。在此基礎(chǔ)上，本課題把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，以期發(fā)現(xiàn)活性更高的新化合物。
詳細(xì)介紹：
本課題是將活性糖基片段引入喹諾酮結(jié)構(gòu)片段中，其設(shè)計(jì)思路尚不多見(jiàn)。合成目標(biāo)產(chǎn)物主要由喹諾酮片段和活性糖基片段兩個(gè)部分組成，而這兩個(gè)部分當(dāng)前國(guó)內(nèi)外同類課題研究水平概述如下。 一、喹諾酮的合成 自 1962年萘啶酸問(wèn)世以來(lái), 喹諾酮類藥物已成為僅次于頭孢菌素類的抗生素,其作用機(jī)理是抑制細(xì)菌 DNA的促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅠⅤ，使細(xì)菌處于一種超螺旋狀態(tài),從而阻止細(xì)菌的復(fù)制。為研究新型、 高效、 低毒的喹諾酮類抗菌藥, 藥物化學(xué)家們對(duì)喹諾酮藥的結(jié)構(gòu)-藥效及結(jié)構(gòu)-毒性產(chǎn)生的機(jī)制作了大量的研究。近年來(lái)開(kāi)發(fā)的化合物和絕大多數(shù)商品化的藥物都是基于喹諾酮核，而且在喹諾酮母環(huán)上都有氟原子的取代，一般又被稱為氟喹諾酮 (Fluoroquinolones)。喹諾酮母環(huán)系的合成主要分為兩大類，一種是經(jīng)Gould－Jacobs環(huán)化反應(yīng)形成母環(huán)，另一種是經(jīng)分子內(nèi)親核取代反應(yīng)形成母環(huán)。 二、活性糖基的合成 100多年前德國(guó)著名科學(xué)家 E. Fischer就開(kāi)始了糖類研究，近十幾年來(lái) ,糖類結(jié)構(gòu)測(cè)定和生物活性研究取得了明顯進(jìn)展。大量實(shí)驗(yàn)事實(shí)揭示糖類是重要的信息分子，糖類分子參與許多生理和病理過(guò)程，有關(guān)研究滲透到生物學(xué)各個(gè)領(lǐng)域，國(guó)際上發(fā)行了相關(guān)糖類的雜志有Glycobiology和 Trend in Glycoscience and Glycotechnology等。美國(guó)化學(xué)會(huì)還出版了糖類學(xué)術(shù)會(huì)議論文專著 《糖類抗原》 (Carbohydrate Antigens)。我國(guó)學(xué)者對(duì)糖化學(xué)研究十分關(guān)注，中國(guó)科學(xué)院海洋研究所（青島）袁華茂、宋金明教授等在糖類化合物的化學(xué)修飾及其生物活性的研究領(lǐng)域的研究取得可喜進(jìn)展。

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  • 新型活性糖基喹諾酮衍生物的合成及生物活性研究
  • 新型活性糖基喹諾酮衍生物的合成及生物活性研究

作品專業(yè)信息

撰寫(xiě)目的和基本思路

本課題根據(jù)新藥研發(fā)的相關(guān)原理，以天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，在此含氮雜環(huán)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物。在此基礎(chǔ)上，本課題把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，以期發(fā)現(xiàn)活性更高的新化合物。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

本實(shí)驗(yàn)以自然界天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明部分化合物有很好的生理活性。在此基礎(chǔ)上，本課題把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，其生測(cè)工作正在進(jìn)行。

應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義

本課題合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，發(fā)現(xiàn)了一些活性更高的新化合物，為相關(guān)新藥的開(kāi)發(fā)做一些基礎(chǔ)研究，對(duì)于拓展含氮雜環(huán)化合物的研究以及活性糖基的化合物研究具有較顯著的意義。

學(xué)術(shù)論文摘要

含氮雜環(huán)化合物因其具有抗菌、消炎、調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)和抗血小板凝聚等較好的生理和藥理活性，在醫(yī)藥和農(nóng)藥中扮演著十分重要的角色。本課題所研究?jī)?nèi)容，以自然界天然存在的氨基酸為原料，結(jié)合喹啉環(huán)的生理活性特征，合成了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)特征的喹諾酮類化合物，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明部分化合物具有中等活性的抗枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌及煙曲霉作用。在此基礎(chǔ)上，本課題把活糖基片段引入該含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)中，合成了一些糖基含氮雜環(huán)化合物，其生測(cè)工作正在進(jìn)行。本課題對(duì)于拓展含氮雜環(huán)化合物的研究以及活性糖基的化合物研究具有較顯著的意義。

獲獎(jiǎng)情況

無(wú)

鑒定結(jié)果

無(wú)

參考文獻(xiàn)

[1]Garmaise,D.L.Chambers, C.H. MaCrae R.C.Anthelmintic quaternary saltsII thiazolium salts. J.Med.Chem.1968，11: 1205-1208. [2]Gaja, M. A. & Knapp, J. S. The microbial degradation of benzothiazoles [J]. J. Appl. Microbiol. 1997，83: 327-334. [3] 張仕善,葉云,肖順林. 氟喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系[J] . 瀘州醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),1997, 20(2): 114～116. [4]W. J. Kong, Y. L. Zhao, X. H. Xiao, Z. L. Li, C. Jin, H. B. Li, J. Appl. Microbiol. 2009, 107, 1072. [5] 劉九雨, 呂妍, 王玉成, 等. 5-氨基-8-甲氧基喹諾酮類化合物的合成及體內(nèi)外抗菌作用[J]. 中國(guó)抗生素雜志, 2007,32(12): 754～756. [6]S. Andre, J. K. Patrick, Plant. Cell. Tiss. Org, 1984, 3, 111.

同類課題研究水平概述

一、喹諾酮的合成 自 1962年萘啶酸問(wèn)世以來(lái), 喹諾酮類藥物已成為僅次于頭孢菌素類的抗生素,其作用機(jī)理是抑制細(xì)菌 DNA的促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅠⅤ，使細(xì)菌處于一種超螺旋狀態(tài),從而阻止細(xì)菌的復(fù)制。為研究新型、 高效、 低毒的喹諾酮類抗菌藥, 藥物化學(xué)家們對(duì)喹諾酮藥的結(jié)構(gòu)-藥效及結(jié)構(gòu)-毒性產(chǎn)生的機(jī)制作了大量的研究。近年來(lái)開(kāi)發(fā)的化合物和絕大多數(shù)商品化的藥物都是基于喹諾酮核，而且在喹諾酮母環(huán)上都有氟原子的取代，一般又被稱為氟喹諾酮 (Fluoroquinolones)。喹諾酮母環(huán)系的合成主要分為兩大類，一種是經(jīng)Gould－Jacobs環(huán)化反應(yīng)形成母環(huán)，另一種是經(jīng)分子內(nèi)親核取代反應(yīng)形成母環(huán)。 二、活性糖基的合成 100多年前德國(guó)著名科學(xué)家 E. Fischer就開(kāi)始了糖類研究，近十幾年來(lái) ,糖類結(jié)構(gòu)測(cè)定和生物活性研究取得了明顯進(jìn)展。大量實(shí)驗(yàn)事實(shí)揭示糖類是重要的信息分子，糖類分子參與許多生理和病理過(guò)程，有關(guān)研究滲透到生物學(xué)各個(gè)領(lǐng)域，國(guó)際上發(fā)行了相關(guān)糖類的雜志有Glycobiology和 Trend in Glycoscience and Glycotechnology等。美國(guó)化學(xué)會(huì)還出版了糖類學(xué)術(shù)會(huì)議論文專著 《糖類抗原》 (Carbohydrate Antigens)。我國(guó)學(xué)者對(duì)糖化學(xué)研究十分關(guān)注，中國(guó)科學(xué)院海洋研究所（青島）袁華茂、宋金明教授等在糖類化合物的化學(xué)修飾及其生物活性的研究領(lǐng)域的研究取得可喜進(jìn)展。
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