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基本信息
- 項目名稱：
- 四-β-（氨甲基）酞菁金屬配合物的合成及性質(zhì)研究
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 本項目所研究的配合物，是屬于腫瘤激光治療中的光敏劑，該物質(zhì)運用于光動力療法（photodynamic therapy，簡稱 PDT）是上個世紀(jì)70年代后期開始用于臨床的一種新療法。近年來作為治療腫瘤的一種新型醫(yī)療技術(shù)，由于該療法可通過光敏劑選擇性的殺死腫瘤細(xì)胞卻基本不危及正常組織，因而備受矚目。
- 詳細(xì)介紹：
- PDT療法主要包括如圖1所示的三個過程。通過靜脈注射將光敏劑注入體內(nèi)（對于皮膚也可以將其涂于患處），當(dāng)光敏劑在腫瘤組織與周圍正常組織的濃度比達(dá)到最大時，用特定波長的光照射病變組織，光敏劑在光照下產(chǎn)生的各種高反應(yīng)活性的物質(zhì)使病變組織受到破壞[1-6]。多數(shù)研究結(jié)果表明，破壞腫瘤組織的主要是光敏劑受光激發(fā)后與組織中的氧分子作用生成的高活性單線態(tài)氧（1O2）
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 設(shè)計合成出對腫瘤組織親和性強、攝取率高、殺傷效果好的酞菁配合物。這些研究將為我們進(jìn)一步研究酞菁配合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)奠定基礎(chǔ)。 本項目主要研究以4-鄰苯二甲酰亞胺甲基鄰苯二甲腈為前軀體，與金屬化合物通過環(huán)合得到酞菁金屬配合物（I，簡稱MPcP4，M=Zn）。利用水合肼對（I）進(jìn)行肼解得到酞菁金屬配合物（II, 簡稱MPcN4，，M=Zn）。對合成得到的酞菁金屬配合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)和性質(zhì)等方面的研究
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨特之處
- 本文以4-鄰苯二甲酰亞胺甲基鄰苯二甲腈為原料，以醇鋰置換法縮合得到四-?-鄰苯二甲酰亞胺甲基酞菁鋅配合物（ZnPcP4），然后通過Gabrie合成法得到相應(yīng)的四-?-氨甲基酞菁鋅配合物（ZnPcN4），其鹽酸鹽為ZnPcN4.HCl（Scheme 1）。此目標(biāo)產(chǎn)物ZnPcN4.HCl水溶性好，我們對其光物理和光化學(xué)性質(zhì)進(jìn)行了初步的研究。
應(yīng)用價值和現(xiàn)實意義
- 本研究合成得到一種新型抗癌光敏劑四-β-（氨甲基）酞菁鋅配合物（ZnPcN4），此化合物未見文獻(xiàn)報道，對其進(jìn)行了紅外吸收光譜、質(zhì)譜等表征；將ZnPcN4與鹽酸反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物——四-β-（氨甲基）酞菁鋅鹽酸鹽（ZnPcN4.HCl），此目標(biāo)產(chǎn)物水溶性好，有利于藥物在體內(nèi)的輸運，光物理光化學(xué)性質(zhì)與無取代酞菁鋅相似，其作為抗癌光敏劑具有潛在優(yōu)勢，可進(jìn)一步研究此配合物體內(nèi)外抗腫瘤活性。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 本研究以4-鄰苯二甲酰亞胺甲基鄰苯二甲腈為原料，通過醇鋰置換法合成得到四-β-（鄰苯二甲酰亞胺甲基）酞菁鋅配合物（ZnPcP4），然后通過Gabrie合成法通過水合肼肼解ZnPcP4得到相應(yīng)的四-β-（氨甲基）酞菁鋅配合物（ZnPcN4），對其進(jìn)行了紅外吸收光譜、質(zhì)譜等表征；將ZnPcN4與鹽酸反應(yīng)得到最終的目標(biāo)產(chǎn)物——四-β-（氨甲基）酞菁鋅鹽酸鹽（ZnPcN4.HCl）。測試合成得到的目標(biāo)產(chǎn)物紫外-可見電子吸收光譜，熒光光譜和單線態(tài)氧生成速率
獲獎情況
- 大學(xué)生創(chuàng)新性實驗結(jié)題報告會
鑒定結(jié)果
- 無
參考文獻(xiàn)
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同類課題研究水平概述
- 光敏劑、光源和有氧環(huán)境是PDT治療過程必須具備的三要素。光動力治療的關(guān)鍵物質(zhì)是光敏劑。理想的光敏劑應(yīng)具備以下特點：①組分單一，結(jié)構(gòu)明確，性質(zhì)穩(wěn)定；②在光照時具有強的光毒性，對機體無副作用、安全；③與正常組織相比，在靶組織內(nèi)有相對的選擇性存留，而又不會在體內(nèi)滯留過久；④光敏化力強，三線態(tài)氧壽命長而且產(chǎn)量多；⑤在光療窗口(600～900nm)有強吸收，以利于治療時采用對人體組織穿透較深的光源；⑥在生理pH值可溶解。在幾種化學(xué)合成的光敏劑中，酞菁被認(rèn)為是最有希望的新一代光敏劑，與已在臨床使用的第一代光敏劑血卟啉衍生物(HpD)相比，它主要優(yōu)點是具有吸收波長位于人體組織的最佳透射波段的紅光區(qū)、在腫瘤組織中有選擇性潴留、對癌細(xì)胞有明顯的光動力殺傷效力、光敏作用強、組成明確、光毒副作用小等特點。
