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基本信息

項目名稱:
三七皂苷長循環(huán)納米粒的性質研究
小類:
生命科學
簡介:
研究三七皂苷長循環(huán)納米粒(PNS-LCN) 的性質,為納米粒的質量評價及鑒定提供試驗依據和參考。 采用復乳化溶劑揮發(fā)法制備PNS-LCN,測定其粒徑及分布、Zeta 電位,用透射電鏡 (TEM)觀察納米?;拘螒B(tài),采用X射線衍射(XRD)和差示掃描量熱法(DSC)及紅外光譜 (IR)對納米粒與物理混合及各輔料進行比較分析鑒定,比較PNS與載藥納米粒的體外釋放度研究。
詳細介紹:
三七皂苷(PNS)具有保護心肌、降低血壓、增加心腦血流量等藥理作用。目前市售為常規(guī)口服劑型和注射劑,注射劑療效確切,但存在過敏反應等問題;因PNS為易溶解難滲透的Ⅲ類藥物,在胃腸道中不穩(wěn)定,其口服制劑生物利用度低。納米技術能提高藥物穩(wěn)定性和滲透性,但納米粒主要集中在單核巨噬細胞豐富的器官,對于靶部位不在這些器官的藥物,藥物在此濃集使得藥物在血液中循環(huán)時間短。長循環(huán)納米粒能夠解決這些問題,長循環(huán)納米粒(long-nanoparticles, NPs)一般是指在普通納米粒的表面用親水性的高分子材料如PEG、PEO、MPEG-PLGA等以物理吸附或化學鍵合的方法進行修飾。長循環(huán)納米粒通常對所攜帶的藥物具有緩釋、靶向、保護、提高療效和降低毒副作用等特點。本文采用多種分析測試手段對制備的PNS-LCN進行性質研究,為納米粒的質量控制和制劑學研究提供依據。

作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

寫作目的:研究PNS-LCN 的性質,為納米粒的質量評價及鑒定提供試驗依據和參考 基本思路:采用透射電鏡觀察納米粒的外觀形態(tài);納米粒度儀測定其平均粒徑和分散性;Zeta電位儀測定其表面電勢;X射線衍射和差示掃描量熱法(DSC)及紅外光譜(IR)對納米粒與物理混合及各輔料進行表征;同時對納米粒的穩(wěn)定性和體外釋放度的研究。

科學性、先進性及獨特之處

采用TEM、IR、DSC、XRD、釋放度等手段,全面系統(tǒng)的研究PNS-LCN的理化性質。

應用價值和現實意義

為PNS-LCN的質量評價及鑒定提供試驗依據和納米制劑學研究和質量控制提供依據。

學術論文摘要

三七皂苷(panaxnotoginseng saponins,PNS)具有保護心肌、降低血壓、增加心腦血流量等藥理作用。目前市售為常規(guī)口服劑型和注射劑,注射劑療效確切,但存在過敏反應等問題;因PNS為易溶解難滲透的Ⅲ類藥物,在胃腸道中不穩(wěn)定,其口服制劑生物利用度低。納米技術能提高藥物穩(wěn)定性和滲透性,但納米粒主要集中在單核巨噬細胞豐富的器官,對于靶部位不在這些器官的藥物,藥物在此濃集使得藥物在血液中循環(huán)時間短。長循環(huán)納米粒能夠解決這些問題,長循環(huán)納米粒(long-nanoparticles, NPs)一般是指在普通納米粒的表面用親水性的高分子材料如PEG、PEO、MPEG-PLGA等以物理吸附或化學鍵合的方法進行修飾。長循環(huán)納米粒通常對所攜帶的藥物具有緩釋、靶向、保護、提高療效和降低毒副作用等特點。本文采用多種分析測試手段對制備的PNS-LCN進行性質研究,為納米粒的質量控制和制劑學研究提供依據。

獲獎情況

鑒定結果

表明PNS-LCN中殼聚糖、PEG-PLGA等和PNS之間發(fā)生了分子間作用。PNS-LCN具有明顯的緩釋作用,PNS的體外釋藥參數T50、TD分別延長了約3.13倍和3.34倍。

參考文獻

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同類課題研究水平概述

長循環(huán)載藥納米粒的研究 納米粒主要集中在單核巨噬細胞豐富的器官(尤其是肝、脾、骨髓中),對于靶部位不在這些器官的藥物,藥物在這些部位濃集使得藥物在血液中循環(huán)時間短,到達不了靶器官,不能產生長效緩釋作用,長循環(huán)納米粒可以解決這些問題。目前長循環(huán)納米粒的的表面修飾有共價偶聯、表面吸附和生物模擬等。Li等用牛血清蛋白為模型藥物,以PLGA為載體,甲氧基聚乙二醇為修飾材料,采用復乳化-溶劑揮發(fā)法制備納米粒,所得MPEG-PLGA納米粒與PLGA納米粒相比,BSA在體內的循環(huán)半衰期由0.2 h 增加到4.5 h。 載藥納米微粒是納米技術與現代醫(yī)藥學結合的產物,是一種新型的藥物控釋載體。長循環(huán)納米粒在緩控釋制劑和臨床造影診斷上有很好的應用前景。對于PEG包衣的納米粒,可以通過適宜的方法連接蛋白、基因、抗體等,用于靶向治療、基因治療。 發(fā)展趨勢 口服給藥是一種安全、方便的給藥途徑,容易為廣大患者所接受。但口服藥物常因其溶解性、滲透性、對胃酸和腸道內各種酶系的穩(wěn)定性以及吸收窗的局限性等一個或多個胃腸道傳輸性質存在問題,致使各環(huán)節(jié)傳輸效率不高,生物利用度低下,影響了藥物的療效。隨著科學技術的發(fā)展,各種藥物新劑型與新技術的應用,對提高藥物的生物利用度起了重大作用。 納米藥物的研究是目前藥物研究重點之一,l998~2000年美國專利中涉及納米科技的專利生物醫(yī)學方面占總數的80% 以上 。我國自然科學基金申請項目藥劑學基礎研究方面涉及納米技術的,“七五”期間為1項,“八五”期間20項,“九五”期間33項 ,研究的增長速度也較快。將納米技術應用于中藥領域,是納米載藥系統(tǒng)研究的熱點之一。納米中藥是針對組成中藥方劑的某味藥的有效部位甚至是有效成分運用納米技術進行加工處理,賦予傳統(tǒng)中藥以新的功能,如提高生物利用度、豐富中藥的劑型選擇、減小用藥量等。 本文研究 本文采用多種分析測試手段對制備的PNS-LCN進行性質研究,為納米粒的質量控制和制劑學研究提供依據。采用投射電鏡觀察PNS-LCN的外觀形態(tài);動態(tài)光散射法測定其平均粒徑和粒度分布;顯微電泳法測定其表面電勢;采用X射線衍射(XRD)和差示掃描量熱法(DSC)及紅外光譜 (IR)對納米粒與物理混合及各輔料進行表征;采用反透析法測定PNS的包封率與載藥量;采用透析法進行PNS-LCN的體外釋放實驗,考察其體外緩釋效果。
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