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基本信息
- 項(xiàng)目名稱(chēng)：
- 氟苯尼考混懸型微乳劑的制備及藥效學(xué)研究
- 來(lái)源：
- 第十二屆“挑戰(zhàn)杯”省賽作品
- 小類(lèi)：
- 生命科學(xué)
- 大類(lèi)：
- 科技發(fā)明制作A類(lèi)
- 簡(jiǎn)介：
- 氟苯尼考是一種優(yōu)良的酰胺醇類(lèi)抗生素，課題組創(chuàng)造性地將微乳技術(shù)和混懸劑工藝技術(shù)相結(jié)合，采用水包油（O/W）乳劑模式，首次制備成氟苯尼考混懸型微乳劑，該制劑兼有混懸劑和乳劑的特點(diǎn)，是新穎的氟苯尼考新型制劑；采用無(wú)毒或毒性極低的藥物輔料，是一種安全、高效、長(zhǎng)效、低毒環(huán)保的藥物新劑型，且制備工藝穩(wěn)定，成本低廉，便于新型農(nóng)業(yè)推廣應(yīng)用，更好服務(wù)“三農(nóng)”。
- 詳細(xì)介紹：
- 氟苯尼考是一種優(yōu)良的酰胺醇類(lèi)抗生素，無(wú)潛在的致再生障礙性貧血作用，也無(wú)“三致”缺點(diǎn)，享有“最新一代獸藥明星”的美譽(yù)，在獸醫(yī)臨床上發(fā)揮著重要作用。針對(duì)氟苯尼考水溶性差及市場(chǎng)上現(xiàn)有氟苯尼考溶液劑助溶劑毒性較大、具較高藥物殘留的缺點(diǎn)，課題組創(chuàng)造性地將微乳技術(shù)和混懸劑工藝技術(shù)相結(jié)合，采用水包油（O/W）乳劑模式，首次制備成氟苯尼考混懸型微乳劑，該制劑兼有混懸劑和乳劑的特點(diǎn)，生物半衰期長(zhǎng)，療效好，毒性低，殘留低，并具一定的靶向釋藥特點(diǎn)，是新穎的氟苯尼考新型制劑；采用無(wú)毒或毒性極低的藥物輔料，解決了傳統(tǒng)氟苯尼考注射劑或溶液劑依靠毒性大、價(jià)格高的助溶劑的制備方式。氟苯尼考混懸型可混飲可注射，其通針性好、重分散性高、穩(wěn)定性好，是一種安全、高效、長(zhǎng)效、低毒環(huán)保的藥物新劑型，且制備工藝穩(wěn)定，成本低廉，便于新型農(nóng)業(yè)推廣應(yīng)用，更好服務(wù)“三農(nóng)”。
作品圖片
作品專(zhuān)業(yè)信息
設(shè)計(jì)、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點(diǎn)、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標(biāo)
- 氟苯尼考雙混懸型乳劑的配方篩選→油相配比的篩選→油相和水相配比的篩選→乳化條件的篩選→乳劑的制備→乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)→體外抑菌效果研究→安全性評(píng)價(jià)→體內(nèi)藥效研究→藥動(dòng)學(xué)研究→臨床效果評(píng)價(jià)。 混懸型乳劑（溶液劑）突破傳統(tǒng)劑型，將混懸劑和乳劑的制作工藝有機(jī)結(jié)合，毋需使用有機(jī)助溶劑，這在制劑工藝中是個(gè)突破和創(chuàng)新。既可使氟苯尼考充分混懸，不但適于混飲給藥而且適于注射給藥（根據(jù)注射劑型要求生產(chǎn)）?；鞈胰閯┰诮o藥部位緩慢吸收緩慢釋放，因而具有長(zhǎng)效作用。不但產(chǎn)品具有長(zhǎng)效、安全、高效、給藥方便的優(yōu)勢(shì)，且其生產(chǎn)成本大大低于傳統(tǒng)溶液劑。不論是大型養(yǎng)殖場(chǎng)還是普通農(nóng)戶(hù)都能夠使用，非常適合農(nóng)業(yè)推廣，可以更好服務(wù)“三農(nóng)”，同時(shí)為廣大養(yǎng)殖戶(hù)服務(wù)。 技術(shù)關(guān)鍵： 油相材料的篩選，水相、油相的配比及乳化條件的篩選 主要技術(shù)指標(biāo)： 載藥量高（>10%）； 顆粒粒徑?。?lt;10μm）；40±2℃及在-4℃的環(huán)境下，靜置24h后，藥物應(yīng)均勻穩(wěn)定、不分層，表面極少漂浮物，底層無(wú)結(jié)塊、無(wú)粘壁；通針性好，應(yīng)能用7、8、9號(hào)針頭順利抽取。
科學(xué)性、先進(jìn)性
- 科學(xué)性：根據(jù)氟苯尼考抑制細(xì)菌作用強(qiáng)度曲線圖、氟苯尼考經(jīng)動(dòng)物機(jī)體吸收后血藥濃度規(guī)律及氟苯尼考代謝規(guī)律來(lái)設(shè)計(jì)制定氟苯尼考混懸型微乳劑。在制劑制備及后期安全性評(píng)價(jià)、藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)評(píng)價(jià)當(dāng)中，整合先進(jìn)科學(xué)試驗(yàn)方法科學(xué)地評(píng)價(jià)了氟苯尼考混懸型乳劑的長(zhǎng)效、高效、速效的機(jī)理。 先進(jìn)性和創(chuàng)新點(diǎn)：混懸型微乳劑結(jié)合混懸劑和乳劑的特點(diǎn)，目前國(guó)內(nèi)外尚無(wú)此種劑型上市，尚屬制劑學(xué)中的首創(chuàng)，制備混懸型微乳劑時(shí)采用的藥物輔料均無(wú)毒或者毒性極低，是一種安全、高效、長(zhǎng)效、低毒環(huán)保的藥物新劑型。
獲獎(jiǎng)情況及鑒定結(jié)果
- 湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)第八屆“求真杯”大學(xué)生學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽三等獎(jiǎng)
作品所處階段
- 實(shí)驗(yàn)室階段
技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式
- 購(gòu)買(mǎi)轉(zhuǎn)讓
作品可展示的形式
- 實(shí)物、圖片、樣品
使用說(shuō)明,技術(shù)特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì),適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說(shuō)明,市場(chǎng)分析,經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測(cè)
- 市場(chǎng)分析預(yù)測(cè)和經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測(cè)： 氟苯尼考抗菌譜廣，抗菌效果好，目前在動(dòng)物呼吸道疾病的防治中具有舉足輕重的地位。而近年來(lái)，隨著養(yǎng)殖業(yè)的不斷發(fā)展，群發(fā)性疾病也日漸突出，動(dòng)物的呼吸道疾病尤為嚴(yán)重，成為困擾養(yǎng)殖業(yè)的一大疾病。加上近年來(lái)，勞動(dòng)力成本節(jié)節(jié)攀升，節(jié)省勞動(dòng)力成本成為大型養(yǎng)殖場(chǎng)開(kāi)源節(jié)流的一個(gè)重要措施。因此，開(kāi)發(fā)優(yōu)良藥物的長(zhǎng)效制劑倍受市場(chǎng)歡迎，由于長(zhǎng)效制劑在減少給藥次數(shù)和用量等多方面的優(yōu)勢(shì)，有效地節(jié)約了成本、減少了動(dòng)物應(yīng)激和人力支出。 技術(shù)性說(shuō)明： 多數(shù)長(zhǎng)效制劑一個(gè)共同的缺點(diǎn)是長(zhǎng)效但不速效，或者普通注射劑速效但不長(zhǎng)效，與國(guó)內(nèi)同類(lèi)長(zhǎng)效制劑相比，本研究篩選的氟苯尼考油、水雙混懸型乳劑突破了傳統(tǒng)長(zhǎng)效劑型（如混懸劑、油乳脂質(zhì)體等）的生產(chǎn)工藝復(fù)雜、成本價(jià)格高以及見(jiàn)效慢和穩(wěn)定性差的技術(shù)瓶頸。初步研究表明：該制劑成本相對(duì)較低、抗菌效果強(qiáng)、安全性和穩(wěn)定性均良好，且該乳劑已具備了規(guī)?；a(chǎn)和推廣應(yīng)用的多項(xiàng)關(guān)鍵性條件，預(yù)測(cè)將具有良好的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
同類(lèi)課題研究水平概述
- 氟苯尼考混懸型微乳劑突破傳統(tǒng)劑型，將混懸劑和乳劑的制作工藝有機(jī)結(jié)合。在給藥部位緩慢吸收緩慢釋放，具有長(zhǎng)效作用。傳統(tǒng)藥物制劑中，起到速效的作用較多。長(zhǎng)效制劑具有省時(shí)省力，減少動(dòng)物對(duì)注射的應(yīng)激，降低獸藥對(duì)環(huán)境污染，減少敏感菌的耐藥性，減少或杜絕藥物殘留，具有高效長(zhǎng)效的特點(diǎn)。，在長(zhǎng)效制劑的應(yīng)用方面，目前常見(jiàn)的有注射劑、內(nèi)服制劑和外用制劑。 國(guó)外情況：（1）口服長(zhǎng)效制劑，主要為控釋膠囊和緩釋大丸劑。最早投放市場(chǎng)的是瘤胃巨丸劑Paratect Bolus，藥物借助化學(xué)擴(kuò)散作用釋放，主要用于驅(qū)除胃腸道線蟲(chóng)，可持續(xù)釋藥約90d。（2）注射長(zhǎng)效制劑：將胃吐靈制成一種獸用半固體注射用控釋制劑能防止血藥濃度波動(dòng)帶來(lái)的副作用。（3）植入型長(zhǎng)效制劑，Kitachell等分別給受試犬注射3wk由膠原質(zhì)、腎上腺素與5-氟尿嘧啶（5-Fu）或順鉑（CDDP）之一組成的緩釋凝膠植入劑，評(píng)價(jià)其安全性與治療由太陽(yáng)所致的犬SCC的效果。試驗(yàn)結(jié)果表明，僅給藥部位有輕微反應(yīng)，并未造成系統(tǒng)毒性。 國(guó)內(nèi)情況：我國(guó)獸藥長(zhǎng)效制劑的研究起步較晚，在1992年才見(jiàn)到報(bào)道中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院上海家畜寄生蟲(chóng)病研究所等單位研制出了埃維菌素和芬苯噠唑控釋制劑。近年來(lái)，許多科研院所、高校以及企業(yè)逐步開(kāi)發(fā)多種劑型的獸用長(zhǎng)效制劑，并且許多劑型已經(jīng)廣泛的應(yīng)用于抗菌藥物的領(lǐng)域，市場(chǎng)前景廣闊。 （1）注射用長(zhǎng)效制劑張守發(fā)等在β-環(huán)糊精飽和液中加入貝尼爾（Bereniol），使之成為注射用緩釋?xiě)腋∫?。該緩釋劑具有藥物分布均勻、流?dòng)性好、穩(wěn)定性較好等特點(diǎn)。通過(guò)兔、牛體內(nèi)的免疫學(xué)測(cè)定證明，藥物釋放時(shí)間比對(duì)照水劑延長(zhǎng)0.8～1倍。近年，中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)、華中農(nóng)業(yè)大學(xué)、中國(guó)農(nóng)科院等多家科研院所對(duì)注射用長(zhǎng)效制劑展開(kāi)研究，其中如注射混懸劑、脂質(zhì)體、乳劑等多種劑型在開(kāi)發(fā)抗菌藥方面提供了積極的實(shí)踐依據(jù)。（2）口服長(zhǎng)效制劑：夏文江等報(bào)道，綿羊春季投放丙硫苯咪唑（Albendazole）瘤胃控釋制劑1枚/只，在給藥后86d時(shí)，蟲(chóng)卵減少率93.7%，驅(qū)凈率達(dá)88%，且體重和剪毛量試驗(yàn)組與空白對(duì)照組差異極顯著。（3）皮下埋植長(zhǎng)效制劑：目前，國(guó)內(nèi)皮下埋植的長(zhǎng)效制劑的研究主要集中于吡喹酮（Praziquantel，PZQ）緩釋制劑的研制。葉萍等皮下埋植PZQ緩釋制劑治療小鼠日本血吸蟲(chóng)病，結(jié)果表明不但可較長(zhǎng)時(shí)間維持PZQ有效濃度，而且可能降低毒副作用。
