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基本信息
- 項目名稱：
- 鹽酸小檗堿胃漂浮片的研制
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 小檗堿又名黃連素，具有廣譜抗菌作用，已廣泛應(yīng)用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等。但因藥物在胃及十二指腸部位的滯留時間短而不易發(fā)揮主藥的治療作用。作品根據(jù)胃漂浮片的研究進(jìn)展及鹽酸小檗堿的性質(zhì)，通過單因素實驗確定影響鹽酸小檗堿胃漂浮片性能的主要參數(shù)，然后通過正交試驗確定最佳處方及實驗條件，并通過體外溶出實驗考察胃漂浮片的起漂時間、持續(xù)漂浮時間及溶出情況。找出制備鹽酸小檗堿胃漂浮片所需的輔料、適宜的制備工藝。
- 詳細(xì)介紹：
- 小檗堿是一種異喹啉類生物堿，又名黃連素，具有廣譜抗菌作用，對多種革蘭氏陽性菌、結(jié)核桿菌和真菌均有抑制或殺滅作用，臨床上一般使用其鹽酸鹽，已廣泛應(yīng)用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等，療效較好，副作用較小。但因藥物在胃及十二指腸部位的滯留時間短而不易發(fā)揮主藥的治療作用。而鹽酸小檗堿胃漂浮片由于可在胃液中保持漂浮狀態(tài)，并起緩釋作用，使釋放出的主藥在胃部、十二指腸有充分的作用及吸收時間，因而能充分發(fā)揮藥效，減少給藥次數(shù)，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收,提高治療窗小的藥物的生物利用度。胃漂浮片又稱胃內(nèi)滯留片、漂浮給藥系統(tǒng)或水動力平衡系統(tǒng)。是將藥物與一種或多種親水膠體及其他輔料混合制成的緩控釋劑型，。作品根據(jù)胃漂浮片的研究進(jìn)展及鹽酸小檗堿的性質(zhì)，找出制備鹽酸小檗堿胃漂浮片所需的輔料、適宜的制備工藝。通過單因素實驗確定影響鹽酸小檗堿胃漂浮片性能的主要參數(shù)，然后通過正交試驗確定最佳處方及實驗條件，并通過體外溶出實驗考察胃漂浮片的起漂時間、持續(xù)漂浮時間及溶出情況。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 根據(jù)胃漂浮片的研究進(jìn)展及鹽酸小檗堿的性質(zhì)，找出制備鹽酸小檗堿胃漂浮片所需的輔料、適宜的制備工藝。通過單因素實驗確定影響鹽酸小檗堿胃漂浮片性能的主要參數(shù)，然后通過正交試驗確定最佳處方及實驗條件，并通過體外溶出實驗考察胃漂浮片的起漂時間、持續(xù)漂浮時間及溶出情況。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨特之處
- 利用信息檢索，查找相關(guān)文獻(xiàn)，確定研究方向及方法。即通過單因素實驗確定影響鹽酸小檗堿胃漂浮片性能的主要參數(shù)，然后通過正交試驗確定最佳處方及實驗條件。
應(yīng)用價值和現(xiàn)實意義
- 由于鹽酸小檗堿為有效的抗菌藥物，常用于治療胃炎、胃及十二指腸潰瘍。因藥物在胃及十二指腸部位的滯留時間短而不易發(fā)揮主藥的治療作用。而鹽酸小檗堿胃漂浮片由于可在胃液中保持漂浮狀態(tài)，并起緩釋作用，使釋放出的主藥在胃部、十二指腸有充分的作用及吸收時間，因而能充分發(fā)揮藥效，減少給藥次數(shù)，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收,提高治療窗小的藥物的生物利用度，從而在治療胃炎、胃及十二指腸潰瘍中發(fā)揮更好的療效。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 目的：篩選鹽酸小檗堿胃漂浮片的處方,并評價其漂浮和 體外釋放特性。 方法：據(jù)輔料性質(zhì)及制劑質(zhì)量要求，通過單因素實驗及 正交試驗確定影響鹽酸小檗堿胃漂浮片性能的主要參數(shù)，并確定最優(yōu)處方。實驗采用干粉直接壓片制得鹽酸小檗堿胃漂浮片，在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度，并用紫外可見分光光度法檢測其釋藥量。結(jié)果：優(yōu)選的處方為每片含HPMC K15M 35mg，碳酸氫鈉 20mg，羧甲基淀粉鈉 43mg，聚乙二醇6000 15mg。該處方研制的鹽酸小檗堿胃漂浮片起漂時間小于1min，持漂時間大于12h，12h的累積釋藥量大于80%。 結(jié)論：研制的鹽酸小檗堿胃漂浮片具有良好的漂浮特 性和釋藥性能，制作工藝簡單。
獲獎情況
- 2011年2月，《河北科技大學(xué)學(xué)報》2011年第一期，32卷（1）：69～74。 題目：鹽酸小檗堿胃漂浮片的研制
鑒定結(jié)果
- 該制劑使釋放出的藥物在胃部或緩緩經(jīng)過十二指腸而有充分的局部作用，有利于充分發(fā)揮藥效，提高生物利用度。該作品可達(dá)國內(nèi)先進(jìn)水平；適用于制藥行業(yè)的生產(chǎn)；有很好的推廣前景。
參考文獻(xiàn)
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同類課題研究水平概述
- 胃漂浮片又稱胃內(nèi)滯留片、漂浮給藥系統(tǒng)或水動力平衡系統(tǒng)。是將藥物與一種或多種親水膠體及其他輔料混合制成的緩控釋劑型，利用浮力延長制劑在胃部的停留時間，藥物從凝膠層緩緩擴(kuò)散出來，其速度與親水性高分子化合物的種類、性質(zhì)和用量有關(guān)。 胃內(nèi)漂浮型緩釋制劑使釋放出的藥物在胃部或緩緩經(jīng)過十二指腸而有充分的局部作用或吸收時間，對于一些在胃及十二指腸吸收或產(chǎn)生局部作用的藥物，有利于充分發(fā)揮藥效，提高生物利用度。隨著親水凝膠材料的發(fā)展和制備工藝的改進(jìn), 胃漂浮片的研究獲得了長足的進(jìn)步, 成為緩控釋制劑中能夠在特定部位促進(jìn)藥物有效吸收的“生物有效制劑”。 近來, 藥劑學(xué)新技術(shù)新劑型不斷涌現(xiàn), 胃漂浮片不斷與其他技術(shù)相結(jié)合, 出現(xiàn)了如生物粘附型胃漂浮片、多室小片型胃漂浮片等多種新穎的片型, 又使其獲得了更大的發(fā)展空間, 在口服緩控釋制劑中占重要地位。 目前，鹽酸小檗堿胃漂浮片的研究仍不多見，還處于起步階段，需要進(jìn)一步完善藥物處方與制備工藝。本課題通過設(shè)計優(yōu)化處方，選擇適宜的制備工藝，制成鹽酸小檗堿胃漂浮片，以最大限度地發(fā)揮藥效。
