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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 中藥活性指標(biāo)成分阿克苷（Acteoside）的制備與鑒定
- 來(lái)源：
- 第十二屆“挑戰(zhàn)杯”作品
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡(jiǎn)介：
- 阿克苷是重要的中藥活性指標(biāo)成分，但其極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，制備難度大。本實(shí)驗(yàn)以木犀科植物紫莖女貞（Ligustrum purpurascens）葉為原料，通過(guò)高效快速的分離純化方法，完成制備目標(biāo)化合物阿克苷和結(jié)構(gòu)鑒定的研究工作，并將純化制備得到的阿克苷進(jìn)行了對(duì)抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子調(diào)節(jié)作用的研究。
- 詳細(xì)介紹：
- 阿克苷（acteoside）屬天然苯丙素苷類成分(phenylpropanoid glycsoides)，具有抗氧化、抗炎、肝保護(hù)、神經(jīng)保護(hù)以及免疫調(diào)節(jié)等生物活性，是貴重中藥肉蓯蓉(Herba Cistanches)、地黃(Radix Rehmanniae)、玄參(Radix Scrophulariae)等藥材中的主要活性指標(biāo)成分。阿克苷的生物活性研究日漸受到關(guān)注，對(duì)其標(biāo)準(zhǔn)品的需求也日趨增大，在新藥研發(fā)及中藥材質(zhì)量控制中，作為重要的指標(biāo)成分，阿克苷的制備已成為研究的新熱點(diǎn)。 Hiroshi等人利用油橄欖(Olea europaea)愈傷組織細(xì)胞進(jìn)行阿克苷的合成研究，得到的產(chǎn)物成分復(fù)雜，難以分離。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenylethanoid glycoside derivatives)需要通過(guò)14個(gè)步驟才合成得到阿克苷，步驟復(fù)雜，產(chǎn)物得率低，實(shí)際應(yīng)用成本高。雖然阿克苷在自然界分布廣泛，存在于160種植物中，但由于植物成分復(fù)雜，阿克苷含量低、極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，采用傳統(tǒng)的提取、萃取及色譜分離方法難以大量地分離純化制備。通過(guò)本課題的研究，我們建立了一套從藥用植物紫莖女貞中快速、高效、低成本的分離制備阿克苷的方法。本項(xiàng)目研究的具體成果為： 1）建立浸膏苷類物質(zhì)水萃取法； 2）建立水萃取液直接加樣樹(shù)脂層析分離法； 3）采用干柱切割法； 4）分離純化得到1.9g指標(biāo)性成分阿克苷； 5）通過(guò)紫外（UV）、紅外（IR）、核磁共振（1H及13C-NMR圖譜信號(hào)全歸屬）和質(zhì)譜（MS）譜鑒定了阿克苷的分子結(jié)構(gòu)； 6）撰寫(xiě)完成，并提交一份實(shí)驗(yàn)報(bào)告； 7）完成一篇學(xué)術(shù)論文，并正式發(fā)表：Journal of Asian Natural Products Research 2011, 13 (5), 449-64（SCI收錄，IF=0.608）。為進(jìn)一步闡明阿克苷的藥理活性，我們將所制備得到的阿克苷單體對(duì)抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子表達(dá)水平調(diào)節(jié)作用的研究，為新一類提高機(jī)體免疫抗病毒天然藥物的研究與開(kāi)發(fā)提供新的途徑。
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作品專業(yè)信息
撰寫(xiě)目的和基本思路
- 以完成中藥活性指標(biāo)成分阿克苷的制備與鑒定為前提，并對(duì)其進(jìn)行相關(guān)生物活性研究，在總結(jié)實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，撰寫(xiě)論文。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 阿克苷為苯丙素苷類成分，具有多種活性，是重要的中藥活性成分。該成分可溶于水或醇類溶劑，極性大，對(duì)熱和光不穩(wěn)定，分離難度大。針對(duì)阿克苷的理化特性，我們建立了一套高效、低成本制備阿克苷的方法。本實(shí)驗(yàn)中所建立采用的浸膏水萃取法——直接加樣進(jìn)行大孔吸附樹(shù)脂層析分離法——干柱切割法屬本課題原創(chuàng)性成果。對(duì)阿克苷進(jìn)行與抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子表達(dá)水平調(diào)節(jié)作用的研究，可為研究通過(guò)提高機(jī)體免疫抗病毒的藥物提供新的途徑。
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 本實(shí)驗(yàn)產(chǎn)物阿克苷具有多種生理活性，如抗氧化、抗炎癥等，且分布廣泛，資源豐富。本項(xiàng)目的完成，建立了阿克苷快速制備與鑒定的方法，對(duì)其藥理研究和新藥開(kāi)發(fā)都具有重大意義。進(jìn)行阿克苷單體對(duì)抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子表達(dá)水平調(diào)節(jié)作用的研究，也可為研究開(kāi)發(fā)新一類抗病毒天然藥物探索出新的途徑。
學(xué)術(shù)論文摘要
- Acteoside is one kind of phenylpropanoid glycosides, which has shown a lot of biological activities. This article reviewed the study progress of acteoside, such as distribution, preparation, identification and bioactivities.
獲獎(jiǎng)情況
- 1）2011年4月，獲得第十一屆“挑戰(zhàn)杯”廣東大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽特等獎(jiǎng)。 2）學(xué)術(shù)論文Advanced Research on Acteoside for Chemistry and Bioactivities發(fā)表于SCI收錄期刊：Journal of Asian Natural Products Research. 2011，13 (5): 449 - 64。
鑒定結(jié)果
- 已獲得第十一屆“挑戰(zhàn)杯”廣東大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽特等獎(jiǎng)。
參考文獻(xiàn)
- 1 Scarpati M L, Delle Monache F.Isolation from Verbascum sinuatum of two new glucosides, verbascoside and isoverbascoside. Annali di Chimica (Rome, Italy)， 1963; 53: 356―67. 2 Li L, Tsao R, Liu ZQ, et al. Isolation and purification of acteoside and isoacteoside from Plantago psyllium L. by high-speed counter-current chromatography. J. Chromatogr. A, 2005, 1063 (1-2): 161-169. 3 He ZD, Liu YQ, Yang CR. Glycosides from Ligustrum purpurascens. Acta Bot. Yunnan., 1992, 14 (3): 328-336. 4 Tam WY, Chen ZY, He ZD, et al. Enhancement of contraction of rat mesenteric artery by acteoside: role of endothelial nitric oxide. J. Nat. Prod., 2002, 65 (7): 990-995. 5 Wong IYF, Huang Y, He ZD, et al. Relaxing effects of Ligustrum purpurascens extract and purified acteoside in rat aortic rings. Planta Med., 2001, 67 (4): 317-321.
同類課題研究水平概述
- 中藥活性指標(biāo)成分是新藥開(kāi)發(fā)重要的物質(zhì)基礎(chǔ)。中藥成份復(fù)雜，而中藥活性指標(biāo)成分不僅結(jié)構(gòu)復(fù)雜，合成困難，而且含量低，分離純化難度大，由此指標(biāo)成分因素嚴(yán)重制抑著新藥的研發(fā)。建立有效，快速，穩(wěn)定的活性指標(biāo)的制備方法對(duì)新藥研發(fā)有著積極的意義。據(jù)近年研究發(fā)現(xiàn)，阿克苷(acteoside)具有抗氧化、抗炎、肝保護(hù)、神經(jīng)保護(hù)以及免疫調(diào)節(jié)等生物活性，是貴重中藥肉蓯蓉(Herba Cistanches)、地黃(Radix Rehmanniae)和玄參(Radix Scrophulariae)等藥材中的主要活性成分。阿克苷的生物活性研究逾趨受到關(guān)注，對(duì)其標(biāo)準(zhǔn)品的需求也日趨增大。迄今在國(guó)內(nèi)仍有許多研究機(jī)構(gòu)急需得到阿克苷標(biāo)準(zhǔn)品，包括中國(guó)藥品生物制品鑒定所等。在國(guó)際上也稀缺阿克苷，如在美國(guó)ChromaDex公司的標(biāo)準(zhǔn)品中也未檢索到阿克苷。因此，阿克苷的制備已成為研究的新熱點(diǎn)之一。Hiroshi等人利用油橄欖(Olea europaea)愈傷組織細(xì)胞進(jìn)行阿克苷的合成研究，得到的產(chǎn)物成分復(fù)雜，難以分離。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenethyl glycoside derivatives)通過(guò)十四個(gè)步驟化學(xué)合成得到阿克苷,過(guò)程繁瑣，產(chǎn)物得率低，實(shí)際應(yīng)用成本高。阿克苷在自然界分布廣泛，存在于160種植物中。由于植物成分復(fù)雜，阿克苷含量低、極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，采用傳統(tǒng)的提取、萃取及色譜分離方法、難以制備。通過(guò)本課題研究,我們已建立一套從植物中快速、高效、低成本地分離制備阿克苷的方法，具有現(xiàn)實(shí)意義；我們首先提出阿克苷對(duì)抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子調(diào)節(jié)作用的研究，預(yù)計(jì)這一研究成果將為研究開(kāi)發(fā)新一類抗病毒天然藥物探索出一條新的途徑。
