基本信息
- 項目名稱：
- 低肽類Pt(Ⅱ)和Pd(Ⅱ)配合物制備及生物活性研究
- 小類：
- 能源化工
- 大類：
- 自然科學類學術論文
- 簡介：
- 1、為探究配合物自組作用規(guī)律，得到更加新穎結構或特殊的功能的配合物，我們選取了具有多項作用點的配體與d區(qū)金屬離子進行組裝合成，通過查閱資料，摸索反應條件等方法，進行結構控制性合成進行解析。 2、配體具有與肽鏈相同基本結構單元(-CO-NH-)的特點，可模擬蛋白質功能。此外配合物具有潛在的抗癌藥用價值，配體中基團可以提高藥物靶向能力，降低腎毒性，為抗癌藥物的研究提供重要的參考。
- 詳細介紹：
- 吡啶酰胺類化合物擁有一定的生物活性和多種弱相作用的特點。目前鉑、鈀類配合物的抗癌研究方興未艾,并大量用于臨床治療；有關吡啶酰胺配合物與DNA作用的研究已有報道，然抗癌活性研究只有少量報道，Rowland等人模擬抗癌藥物博萊霉素合成了新型酰胺配合物，其化學性質與抗癌藥物博萊霉素很相似，我國在此方面研究才剛剛興起，空白較多。因此，對鉑、鈀類吡啶酰胺配合物生物及抗癌活性的考察有較強的先進性與科學性。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 1、為探究配合物自組作用規(guī)律，得到更加新穎結構或特殊的功能的配合物，我們選取了具有多項作用點的配體與d區(qū)金屬離子進行組裝合成，通過查閱資料，摸索反應條件等方法，進行結構控制性合成并進行解析。 2、配體具有與肽鏈相同基本結構單元(-CO-NH-)的特點，可模擬蛋白質功能。此外配合物具有潛在的抗癌藥用價值，配體中基團可以提高藥物靶向能力，降低腎毒性，為抗癌藥物的研究提供重要的參考。
科學性、先進性及獨特之處
- 本文合成兩種吡啶酰胺類配合物：順式鉑(Ⅱ)和反式鈀(Ⅱ)配合物。通過紅外、核磁、元素分析、X-單晶衍射等手段對分子結構進行表征，借助熒光、電泳等手段進一步對作品的生物活性與抗癌作用進行考察，實驗結果表明兩者都具有較好的平面性和生物及抗癌活性。進而得出初步結論：兩種配合物作為蛋白質模擬物在配位化學、生物化學、抗癌藥物研發(fā)等領域有著良好的研究和應用前景。
應用價值和現(xiàn)實意義
- 1、作為潛在的抗癌藥物，可在保持原結構或對基團進行修飾后，進一步對該類配合物抗癌活性研究測試直至臨床試驗。 2、通過配合物合成與對其結構的表征，可以為配合物的自組裝機理與弱項作用結構規(guī)律的研究提供參考。 3、對于蛋白質尤其是金屬酶與DNA的作用機理的探究提供重要的信息，在酰胺類藥物的靶向作用規(guī)律和降低抗癌藥物腎毒性研究具有實際的意義。
學術論文摘要
- 本文合成兩種吡啶酰胺類配合物：順式鉑(Ⅱ)和反式鈀(Ⅱ)配合物。通過紅外、核磁、元素分析、X-單晶衍射等手段對分子結構進行表征，借助熒光、電泳等手段進一步對作品的生物活性與抗癌作用進行考察，實驗結果表明兩者都具有較好的平面性和生物及抗癌活性。進而得出初步結論：兩種配合物作為蛋白質模擬物在配位化學、生物化學、抗癌藥物研發(fā)等領域有著良好的研究和應用前景。
獲獎情況
- 申請專利一項專利申請?zhí)?010101331037 第十屆“挑戰(zhàn)杯”遼寧省大學生課外學術作品競賽特等獎
鑒定結果
- 專利已經受理；省級比賽特等獎
參考文獻
- [1] 高恩君,劉祁濤.配合物[Pd(L)(trp)]Cl·5H20(L=phen，5-N02phen)的合成、抗癌活性及其與DNA作用研究[J]化學學報 2002年第60卷 第4期，674-680。 [2] Rowland,J.M.;Olmstead,M,elat.J.Inorg.Chem.,2001,40(12):2810-2817.
同類課題研究水平概述
- 由于酰胺型配體與金屬離子配位時，表現(xiàn)出特有的選擇性配位能力和新穎的配位結構，是近年來配位化學研究的熱點。根據需要，人們把各種官能基團引入到不同的骨架上，合成出許多結構新穎功能特異的配體。到目前為止，許多吡啶酰胺配體己經被用于含氮染料、調聚物抑制劑、不對稱催化、分子器件和模板，生物探針合成等方面。此外，含有酰胺基化合物例如煙酰胺和吡嗪酰胺等能形成氫鍵，而氫鍵是主客體分子識別的最主要的作用力，因此許多酰胺類化合物被設計成為高選擇性的人工受體、特殊空間結構的配位超分子化合物，被廣泛用于分子識別，或者作為藥物前體，以實現(xiàn)藥物的靶向施藥。在藥物設計時酰胺基還可以用來增加藥物的水溶性，因此有許多潛在的應用價值。 目前，吡啶酰胺配體與生物密切相關的d族金屬的作用被廣泛地研究，其中與銅的相互作用研究的最多。這類由吡啶酰胺配體與過渡金屬離子配位的結構多樣的超分子配合物我們課題組己有報道[參見文獻1-6]，另外有關吡啶酰胺及其金屬配合物與DNA作用的研究已經有一些報道，其所具有的抗癌活性研究只有少量報道，國外Rowland等人為模擬抗癌藥物博萊霉素合成了新型酰胺配合物，證明了其化學性質與抗癌藥物博萊霉素非常相似，我國在此方面研究才剛剛興起，空白領域相對較多且研究方向大多集中于2-吡啶基，對于3-吡啶基研究較少。因此，鉑、鈀類吡啶酰胺配合物對于配位超分子化合物自作裝合成規(guī)律探究與金屬酶作用機理具有現(xiàn)實意義，作為一類具有潛在藥用價值的化合物擁有一定的實用前景。 [1] C.-Y. Shi, C.-H. Ge, En-J. Gao, H.-X. Yin, Q.-T. Liu, Inorg. Chem. Commun. 11 (2008) 703–706 [2] C.-Y. Shi, C.-H. Ge, X.-M. Song, Q.-T. Liu, Acta Cryst. (2007). E63, m2104–m2105 [3] C.-H. Ge, X.-D. Zhang, W. Guan, Q.-T. Liu, Chin. Chem. Lett., 2005, 16(9),1255-1258
