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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 低肽類Pt(Ⅱ)和Pd(Ⅱ)配合物制備及生物活性研究
- 小類：
- 能源化工
- 簡介：
- 1、為探究配合物自組作用規(guī)律，得到更加新穎結(jié)構(gòu)或特殊的功能的配合物，我們選取了具有多項(xiàng)作用點(diǎn)的配體與d區(qū)金屬離子進(jìn)行組裝合成，通過查閱資料，摸索反應(yīng)條件等方法，進(jìn)行結(jié)構(gòu)控制性合成進(jìn)行解析。 2、配體具有與肽鏈相同基本結(jié)構(gòu)單元(-CO-NH-)的特點(diǎn)，可模擬蛋白質(zhì)功能。此外配合物具有潛在的抗癌藥用價(jià)值，配體中基團(tuán)可以提高藥物靶向能力，降低腎毒性，為抗癌藥物的研究提供重要的參考。
- 詳細(xì)介紹：
- 吡啶酰胺類化合物擁有一定的生物活性和多種弱相作用的特點(diǎn)。目前鉑、鈀類配合物的抗癌研究方興未艾,并大量用于臨床治療；有關(guān)吡啶酰胺配合物與DNA作用的研究已有報(bào)道，然抗癌活性研究只有少量報(bào)道，Rowland等人模擬抗癌藥物博萊霉素合成了新型酰胺配合物，其化學(xué)性質(zhì)與抗癌藥物博萊霉素很相似，我國在此方面研究才剛剛興起，空白較多。因此，對(duì)鉑、鈀類吡啶酰胺配合物生物及抗癌活性的考察有較強(qiáng)的先進(jìn)性與科學(xué)性。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 1、為探究配合物自組作用規(guī)律，得到更加新穎結(jié)構(gòu)或特殊的功能的配合物，我們選取了具有多項(xiàng)作用點(diǎn)的配體與d區(qū)金屬離子進(jìn)行組裝合成，通過查閱資料，摸索反應(yīng)條件等方法，進(jìn)行結(jié)構(gòu)控制性合成并進(jìn)行解析。 2、配體具有與肽鏈相同基本結(jié)構(gòu)單元(-CO-NH-)的特點(diǎn)，可模擬蛋白質(zhì)功能。此外配合物具有潛在的抗癌藥用價(jià)值，配體中基團(tuán)可以提高藥物靶向能力，降低腎毒性，為抗癌藥物的研究提供重要的參考。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 本文合成兩種吡啶酰胺類配合物：順式鉑(Ⅱ)和反式鈀(Ⅱ)配合物。通過紅外、核磁、元素分析、X-單晶衍射等手段對(duì)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征，借助熒光、電泳等手段進(jìn)一步對(duì)作品的生物活性與抗癌作用進(jìn)行考察，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明兩者都具有較好的平面性和生物及抗癌活性。進(jìn)而得出初步結(jié)論：兩種配合物作為蛋白質(zhì)模擬物在配位化學(xué)、生物化學(xué)、抗癌藥物研發(fā)等領(lǐng)域有著良好的研究和應(yīng)用前景。
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 1、作為潛在的抗癌藥物，可在保持原結(jié)構(gòu)或?qū)鶊F(tuán)進(jìn)行修飾后，進(jìn)一步對(duì)該類配合物抗癌活性研究測試直至臨床試驗(yàn)。 2、通過配合物合成與對(duì)其結(jié)構(gòu)的表征，可以為配合物的自組裝機(jī)理與弱項(xiàng)作用結(jié)構(gòu)規(guī)律的研究提供參考。 3、對(duì)于蛋白質(zhì)尤其是金屬酶與DNA的作用機(jī)理的探究提供重要的信息，在酰胺類藥物的靶向作用規(guī)律和降低抗癌藥物腎毒性研究具有實(shí)際的意義。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 本文合成兩種吡啶酰胺類配合物：順式鉑(Ⅱ)和反式鈀(Ⅱ)配合物。通過紅外、核磁、元素分析、X-單晶衍射等手段對(duì)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征，借助熒光、電泳等手段進(jìn)一步對(duì)作品的生物活性與抗癌作用進(jìn)行考察，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明兩者都具有較好的平面性和生物及抗癌活性。進(jìn)而得出初步結(jié)論：兩種配合物作為蛋白質(zhì)模擬物在配位化學(xué)、生物化學(xué)、抗癌藥物研發(fā)等領(lǐng)域有著良好的研究和應(yīng)用前景。
獲獎(jiǎng)情況
- 申請(qǐng)專利一項(xiàng)專利申請(qǐng)?zhí)?010101331037 第十屆“挑戰(zhàn)杯”遼寧省大學(xué)生課外學(xué)術(shù)作品競賽特等獎(jiǎng)
鑒定結(jié)果
- 專利已經(jīng)受理；省級(jí)比賽特等獎(jiǎng)
參考文獻(xiàn)
- [1] 高恩君,劉祁濤.配合物[Pd(L)(trp)]Cl·5H20(L=phen，5-N02phen)的合成、抗癌活性及其與DNA作用研究[J]化學(xué)學(xué)報(bào) 2002年第60卷 第4期，674-680。 [2] Rowland,J.M.;Olmstead,M,elat.J.Inorg.Chem.,2001,40(12):2810-2817.
同類課題研究水平概述
- 由于酰胺型配體與金屬離子配位時(shí)，表現(xiàn)出特有的選擇性配位能力和新穎的配位結(jié)構(gòu)，是近年來配位化學(xué)研究的熱點(diǎn)。根據(jù)需要，人們把各種官能基團(tuán)引入到不同的骨架上，合成出許多結(jié)構(gòu)新穎功能特異的配體。到目前為止，許多吡啶酰胺配體己經(jīng)被用于含氮染料、調(diào)聚物抑制劑、不對(duì)稱催化、分子器件和模板，生物探針合成等方面。此外，含有酰胺基化合物例如煙酰胺和吡嗪酰胺等能形成氫鍵，而氫鍵是主客體分子識(shí)別的最主要的作用力，因此許多酰胺類化合物被設(shè)計(jì)成為高選擇性的人工受體、特殊空間結(jié)構(gòu)的配位超分子化合物，被廣泛用于分子識(shí)別，或者作為藥物前體，以實(shí)現(xiàn)藥物的靶向施藥。在藥物設(shè)計(jì)時(shí)酰胺基還可以用來增加藥物的水溶性，因此有許多潛在的應(yīng)用價(jià)值。 目前，吡啶酰胺配體與生物密切相關(guān)的d族金屬的作用被廣泛地研究，其中與銅的相互作用研究的最多。這類由吡啶酰胺配體與過渡金屬離子配位的結(jié)構(gòu)多樣的超分子配合物我們課題組己有報(bào)道[參見文獻(xiàn)1-6]，另外有關(guān)吡啶酰胺及其金屬配合物與DNA作用的研究已經(jīng)有一些報(bào)道，其所具有的抗癌活性研究只有少量報(bào)道，國外Rowland等人為模擬抗癌藥物博萊霉素合成了新型酰胺配合物，證明了其化學(xué)性質(zhì)與抗癌藥物博萊霉素非常相似，我國在此方面研究才剛剛興起，空白領(lǐng)域相對(duì)較多且研究方向大多集中于2-吡啶基，對(duì)于3-吡啶基研究較少。因此，鉑、鈀類吡啶酰胺配合物對(duì)于配位超分子化合物自作裝合成規(guī)律探究與金屬酶作用機(jī)理具有現(xiàn)實(shí)意義，作為一類具有潛在藥用價(jià)值的化合物擁有一定的實(shí)用前景。 [1] C.-Y. Shi, C.-H. Ge, En-J. Gao, H.-X. Yin, Q.-T. Liu, Inorg. Chem. Commun. 11 (2008) 703–706 [2] C.-Y. Shi, C.-H. Ge, X.-M. Song, Q.-T. Liu, Acta Cryst. (2007). E63, m2104–m2105 [3] C.-H. Ge, X.-D. Zhang, W. Guan, Q.-T. Liu, Chin. Chem. Lett., 2005, 16(9),1255-1258
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