題-1_100_100.jpg)
基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 新型口服緩釋液體制劑—鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑的研究
- 來(lái)源：
- 第十二屆“挑戰(zhàn)杯”省賽作品
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡(jiǎn)介：
- 本項(xiàng)目采用新型S/O1/O2/O3溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，所制混懸劑符合藥典要求，其釋放可持續(xù)10h左右，累積釋放量98.56%，具有明顯的緩釋作用。鹽酸二甲雙胍微球緩釋混懸劑獨(dú)特的釋藥機(jī)制，良好的體外緩釋釋放作用，體現(xiàn)了符合臨床需要、病人易接受和療效確切等優(yōu)點(diǎn)，能較好的適應(yīng)治療的需要，將有很大發(fā)展前途。
- 詳細(xì)介紹：
- 鹽酸二甲雙胍是目前最常用的用于治療Ⅱ型糖尿病的口服降糖藥，由于服用劑量較大，個(gè)別病人需要個(gè)性化給藥，對(duì)于部分吞咽困難的病人不適宜服用口服片劑，因此制成口服緩釋混懸劑更能提高病人服藥的順應(yīng)性，國(guó)內(nèi)尚未見(jiàn)此藥口服緩釋混懸劑制備的報(bào)道。本項(xiàng)目采用新型S/O1/O2/O3溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，將模型藥物鹽酸二甲雙胍與丙烯酸樹(shù)脂形成復(fù)合物微球，將此微球與合適的分散、助懸和矯味等輔料混合，配成混懸劑，所制混懸劑符合藥典要求，其釋放可持續(xù)10h左右，累積釋放量98.56%，具有明顯的緩釋作用。鹽酸二甲雙胍微球緩釋混懸劑獨(dú)特的釋藥機(jī)制，良好的體外緩釋釋放作用，體現(xiàn)了符合臨床需要、病人易接受和療效確切等優(yōu)點(diǎn)，能較好的適應(yīng)治療的需要，將有很大發(fā)展前途。
作品圖片
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 本研究采用新型溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，將模型藥物鹽酸二甲雙胍與丙烯酸樹(shù)脂形成復(fù)合物微球，將此微球與合適的分散、助懸和矯味等輔料混合，配成干混懸劑，其釋藥速度不受胃腸道的酸堿性影響，能較好的適應(yīng)治療的需要。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 1.采用新型S/O1/O2/O3溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，將模型藥物鹽酸二甲雙胍與丙烯酸樹(shù)脂形成緩釋微球。此技術(shù)是專利技術(shù)項(xiàng)目。 2.將此微球混懸于適宜介質(zhì)中，制備成具有緩釋效果的干混懸劑，其釋藥速度不受胃腸道的酸堿性影響，能較好的適應(yīng)治療的需要。 3.國(guó)內(nèi)尚未見(jiàn)鹽酸二甲雙胍口服緩釋混懸劑研究的報(bào)道。
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 鹽酸二甲雙胍干混懸劑本身及生產(chǎn)技術(shù)均具有較高的科技含量，對(duì)發(fā)展制劑工業(yè)水平和提高產(chǎn)業(yè)的經(jīng)濟(jì)效益有積極作用，具有廣闊的發(fā)展前景。鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑作為一種新型制劑，該制劑與普通制劑相比，具有用藥次數(shù)少，藥品耐受性良好的特點(diǎn)，因此治療方案將會(huì)更簡(jiǎn)便，對(duì)病人來(lái)說(shuō)，提供了一種新的治療選擇，市場(chǎng)前景將會(huì)十分廣闊。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 鹽酸二甲雙胍干混懸劑本身及生產(chǎn)技術(shù)均具有較高的科技含量，對(duì)發(fā)展制劑工業(yè)水平和提高產(chǎn)業(yè)的經(jīng)濟(jì)效益有積極作用，具有廣闊的發(fā)展前景。鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑作為一種新型制劑，該制劑與普通制劑相比，具有用藥次數(shù)少，藥品耐受性良好的特點(diǎn)，因此治療方案將會(huì)更簡(jiǎn)便，對(duì)病人來(lái)說(shuō)，提供了一種新的治療選擇，市場(chǎng)前景將會(huì)十分廣闊。
獲獎(jiǎng)情況
- 無(wú)
鑒定結(jié)果
- 此干混懸劑能將藥物吸收延緩時(shí)間延緩，能提高病人服藥的順應(yīng)性，適合部分吞咽困難的病人。此干混懸劑的制備研究，對(duì)治療糖尿病藥物的劑型研究的方面具有一定的示范和促進(jìn)作用，具有重要的現(xiàn)實(shí)意義和社會(huì)意義。
參考文獻(xiàn)
- [1] 傅崇東,蔣雪濤. 離子交換樹(shù)脂控釋混懸劑的研究進(jìn)展. 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志, 1995,26(2):90. [2] 張宇,劉曉亮,唐星.阿奇霉素緩釋干混懸劑的制備及其Beagle犬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué).中國(guó)藥劑學(xué)雜志(網(wǎng)絡(luò)版),2008,6(2):36-38 [3] 邢靜嫻,潘昕,等. 口服緩釋混懸劑新技術(shù). 今日藥學(xué),2010,20(6):12-16 [4] Sergio Freitas，Hans P Merkle，Bruno Gande．Microencapsulation by solvent extraction/evaporation：reviewing the state of the art of microsphere preparation process technology[J]．J.Controlled Release，2005，102：313～333. [5] Raghavendra C，Mundargi，Srirangarajan S，et al．Development and evalua -tion of novel biodegradable microspheres based on poly (D,L-lactide -co-glycolide) and poly(ε-caprolactone) for controlled delivery of doxycycline in the treatment of human periodontal pocket: In vitro and in vivo studies[J]．J.Controlled Release，2007，119：59～68.
同類課題研究水平概述
- 近年來(lái)，隨著給藥系統(tǒng)理論研究的深入進(jìn)行和高分子材料科學(xué)的發(fā)展，藥物傳遞系統(tǒng)（DDS）的研究從品種到劑型都在不斷地增多。 口服液體控釋給藥系統(tǒng)（Oral liquid controlled drug release system．以下簡(jiǎn)稱OLCRS）屬多相復(fù)合體系，是一種通過(guò)液體混懸或乳劑形式供口服給藥的控釋劑型。這種劑型可直接以液體形式服用．也可以臨時(shí)調(diào)配成液體形式服用。ORLCRS劑型本身及生產(chǎn)技術(shù)均具有較高的科技含量，對(duì)發(fā)展制劑工業(yè)水平和提高產(chǎn)業(yè)的經(jīng)濟(jì)效益有積極作用．具有廣闊的發(fā)展 前景。 糖尿病(diabetes mellitus DM)是一組由遺傳和環(huán)境因素相互作用而引起的臨床綜合征。隨著人民生活水平提高、生活模式現(xiàn)代化以及社會(huì)人口老齡化，糖尿病繼腫瘤、心腦血管疾病之后已成為第三位嚴(yán)重的主要非傳染性疾病。糖尿病患者中約占80％為非胰島素依賴型（NIDDM），雙胍類降糖藥是自50年代以來(lái)一直使用的療效確切的治療非胰島素依賴型糖尿病患者的常用藥物，其中二甲雙胍（Metformin）降糖效果良好，是應(yīng)用最為廣泛的雙胍類藥物。 但二甲雙胍需要一日服用三次，病人容易造成漏服，影響療效，目前已有研制開(kāi)發(fā)每天服藥一次的緩釋片（每片1g，含二甲雙胍500mg）。文獻(xiàn)報(bào)道，單劑量給予鹽酸二甲雙胍緩釋片，血藥濃度的時(shí)間范圍為4到8小時(shí)，平均7小時(shí)。與同劑量的二甲雙胍普通片相比，血藥濃度峰值約下降20％，但吸收的程度（以AUC計(jì)）與二甲雙胍普通片接近。在到達(dá)穩(wěn)態(tài)情況下，每日一次鹽酸二甲雙胍緩釋片的AUC和C在500mg到2000mg劑量范圍內(nèi)不成比例。鹽酸二甲雙胍緩釋片多次重復(fù)給藥后，鹽酸二甲雙胍不會(huì)在血漿中蓄積。 但是對(duì)部分吞咽困難的病人并不適合服用緩釋片劑，因此制成緩釋混懸劑更能提高病人服藥的順應(yīng)性。 緩釋混懸劑因具有顆粒分布均勻，受食物影響小，對(duì)胃腸道刺激弱，尤其是易于分配劑量，患者的順應(yīng)性好的優(yōu)點(diǎn)，本研究擬采用液體球形結(jié)聚技術(shù)，將易溶解的藥物與丙烯酸樹(shù)脂形成復(fù)合物微球，可降低藥物的溶解性，通過(guò)優(yōu)選主藥與丙烯酸樹(shù)脂的比例，控制微球的粒徑和孔隙率，以達(dá)到控制釋藥的目的。 鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑作為一種新型制劑，該制劑與普通制劑相比，具有用藥次數(shù)少，藥品耐受性良好的特點(diǎn)，對(duì)病人來(lái)說(shuō)，提供了一種新的治療選擇，市場(chǎng)前景將會(huì)十分廣闊。
