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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 微囊化掩味抗生素的生產(chǎn)技術(shù)與產(chǎn)品
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 大類：
- 科技發(fā)明制作A類
- 簡介：
- 本發(fā)明以阿奇霉素為模型藥物，選擇具有可生物降解性、無毒、價(jià)廉的聚丙烯酸樹脂Ⅳ為載體，采用物理方式將阿奇霉素制成掩味微囊中間體；經(jīng)相關(guān)性質(zhì)考察后，用此中間體制成既可掩蓋阿奇霉素苦味又便于嬰幼兒患者服用的阿奇霉素掩味顆粒劑。研究考察了囊材種類和濃度、藥物粉末狀態(tài)、包衣增重、包衣溫度和時(shí)間等參數(shù)、輔料選擇等因素對阿奇霉素微囊形態(tài)、粒徑以及包封效果的影響，確定了阿奇霉素微囊最佳制備工藝條件并制成產(chǎn)品。
- 詳細(xì)介紹：
- 本發(fā)明以阿奇霉素為模型藥物，選擇具有可生物降解性、無毒、價(jià)廉的聚丙烯酸樹脂Ⅳ為載體，采用物理方式將阿奇霉素制成掩味微囊中間體；經(jīng)相關(guān)性質(zhì)考察后，用此中間體制成既可掩蓋阿奇霉素苦味又便于嬰幼兒患者服用的阿奇霉素掩味顆粒劑。研究考察了囊材種類和濃度、藥物粉末狀態(tài)、包衣增重、包衣溫度和時(shí)間等參數(shù)、輔料選擇等因素對阿奇霉素微囊形態(tài)、粒徑以及包封效果的影響，確定了阿奇霉素微囊最佳制備工藝條件并制成產(chǎn)品。創(chuàng)新點(diǎn) 1、采用微囊化技術(shù)，技術(shù)創(chuàng)新，產(chǎn)品療效可靠； 2、先進(jìn)的微囊化技術(shù)與掩味技術(shù)有機(jī)結(jié)合，優(yōu)勢互補(bǔ)，大大提高了掩味的效果； 3、采用安全常用的微囊化材料及溶劑，不但可以掩味，還不影響抗生素的吸收，應(yīng)用安全，起效快； 4、囊材的選擇是微囊化技術(shù)關(guān)鍵點(diǎn)，該項(xiàng)研究中創(chuàng)造性地應(yīng)用了水中不溶，而在胃內(nèi)迅速溶解的囊材，巧妙地解決了掩味與吸收之間的矛盾； 5、用物理方式對抗生素進(jìn)行包合，不影響療效，安全，服用效果好； 6、抗生素的苦味常常影響到服用者的情緒，特別是對味道敏感的女士和兒童患者，用藥的依從性極差。通過將抗生素進(jìn)行微囊化，大大提高了患者用藥依從性，提高了患者的生活質(zhì)量。本發(fā)明采用先進(jìn)的微囊化技術(shù)與掩味技術(shù)相結(jié)合，有效掩蓋了抗生素的苦味，大大提高了患者的用藥依從性。該項(xiàng)技術(shù)在有效掩味的同時(shí)，還保證了藥物的快速溶出釋放，不影響抗生素的生物利用度。具有產(chǎn)品使用方便、掩味效果好、價(jià)格低廉、產(chǎn)品安全的特點(diǎn)與優(yōu)勢，掩味效果好，成本低，具有很強(qiáng)的推廣價(jià)值。本發(fā)明適合于頭孢類、大環(huán)內(nèi)酯類等多種類別的抗生素掩味的需要，可以有效掩蓋苦味，快速釋放藥物，提高患者用藥依從性。本產(chǎn)品計(jì)劃年產(chǎn)量2億袋，年總成本費(fèi)用3036.7萬元(其中固定總成本646.5萬元，可變總成本2390.2萬元)；產(chǎn)品銷售收入1億元，銷售稅金及附加298.9萬元，所得稅422.5萬元，凈利潤1994.9萬元，具有廣泛的推廣前景，經(jīng)濟(jì)效益可觀。
作品圖片
作品專業(yè)信息
設(shè)計(jì)、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點(diǎn)、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標(biāo)
- 本發(fā)明的目的：應(yīng)用安全的物理方式，在保證抗生素原有療效的前提下，解決口服抗生素患者用藥依從性差的問題。做到良藥不再苦口，大大減輕了患者服藥的痛苦，提高其生活質(zhì)量。本發(fā)明的研究思路與技術(shù)關(guān)鍵：本發(fā)明將抗生素應(yīng)用先進(jìn)的微囊化技術(shù)進(jìn)行物理包合，然后與掩味技術(shù)相結(jié)合，制備出具有良好口感的抗生素顆粒劑。微囊化技術(shù)與掩味技術(shù)的結(jié)合，有效掩蓋了抗生素的苦味，大大提高了患者用藥依從性。創(chuàng)新點(diǎn) 1、采用微囊化技術(shù)，技術(shù)創(chuàng)新，產(chǎn)品療效可靠； 2、先進(jìn)的微囊化技術(shù)與掩味技術(shù)有機(jī)結(jié)合，優(yōu)勢互補(bǔ)，大大提高了掩味的效果。 3、采用安全常用的微囊化材料及溶劑，不但可以掩味，還不影響抗生素的吸收，應(yīng)用安全，起效快； 4、囊材的選擇是微囊化技術(shù)關(guān)鍵點(diǎn)，該項(xiàng)研究中創(chuàng)造性地應(yīng)用了水中不溶，而在胃內(nèi)迅速溶解的囊材，巧妙地解決了掩味與吸收之間的矛盾； 5、用物理方式對抗生素進(jìn)行包合，不影響療效，安全，服用效果好； 6、抗生素的苦味常常影響到服用者的情緒，特別是對味道敏感的女士和兒童患者，用藥的依從性極差。通過將抗生素進(jìn)行微囊化，大大提高了患者用藥依從性，提高了患者的生活質(zhì)量。
科學(xué)性、先進(jìn)性
- 現(xiàn)有產(chǎn)品存在如下問題： 1、抗生素本身具有極大的苦味，應(yīng)用常規(guī)的掩味方式如加入甜味劑、膠漿劑、香精等方式均無法將苦味去掉，給患者帶來了極大的痛苦，特別是兒童患者，極其不愿服用，因此用藥的依從性極差。 2、有些抗生素產(chǎn)品為了掩蓋不良味道而采取了一些方法：如制成膠囊、制成包衣片劑，但這些劑型均不適合兒童服用，兒童常用劑型大多為液體制劑、顆粒劑等。這些適合兒童的劑型均需要對抗生素原料進(jìn)行掩味，而市售的產(chǎn)品均未達(dá)到真正的掩味目的，如阿奇霉素顆粒，我們對市售5家產(chǎn)品進(jìn)行口感試驗(yàn)，均存在苦味過重的問題。 本作品的實(shí)質(zhì)性技術(shù)特點(diǎn)和顯著進(jìn)步： ⑴微囊化技術(shù)的應(yīng)用是本作品的實(shí)質(zhì)性技術(shù)，實(shí)現(xiàn)了對抗生素苦味的掩蓋作用； ⑵囊材的選擇是微囊化技術(shù)關(guān)鍵點(diǎn)，該項(xiàng)研究中創(chuàng)造性地應(yīng)用了水中不溶，而在胃內(nèi)迅速溶解的囊材，巧妙地解決了掩味與吸收之間的矛盾； ⑶顯著進(jìn)步：首次實(shí)現(xiàn)了完全掩蓋抗生素的苦味。
獲獎(jiǎng)情況及鑒定結(jié)果
- 無
作品所處階段
- 實(shí)驗(yàn)室階段
技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式
- 洽談；一次性技術(shù)轉(zhuǎn)讓或部分入股
作品可展示的形式
- 現(xiàn)場演示；樣品
使用說明,技術(shù)特點(diǎn)和優(yōu)勢,適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說明,市場分析,經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測
- 本作品采用先進(jìn)的微囊化技術(shù)與掩味技術(shù)相結(jié)合，有效掩蓋了抗生素的苦味，大大提高了患者的用藥依從性。該項(xiàng)技術(shù)在有效掩味的同時(shí)，還保證了藥物的快速溶出釋放，不影響抗生素的生物利用度。具有產(chǎn)品使用方便、掩味效果好、價(jià)格低廉、產(chǎn)品安全的特點(diǎn)與優(yōu)勢。適合于頭孢類、大環(huán)內(nèi)酯類等多種類別的抗生素掩味的需要，可以有效掩蓋苦味，快速釋放藥物，提高患者用藥依從性。該作品是一種應(yīng)用囊材用物理的方法對抗生素進(jìn)行掩味的技術(shù)，主要設(shè)備為包衣造粒機(jī)，該項(xiàng)技術(shù)還采用質(zhì)優(yōu)價(jià)廉的囊材，成本低，易推廣。本產(chǎn)品計(jì)劃年產(chǎn)量2億袋，年總成本費(fèi)用3036.7萬元(其中固定總成本646.5萬元，可變總成本2390.2萬元)；產(chǎn)品銷售收入1億元，銷售稅金及附加298.9萬元，所得稅422.5萬元，凈利潤1994.9萬元，具有廣泛的推廣前景，經(jīng)濟(jì)效益可觀。
同類課題研究水平概述
- 苦味是由含有化學(xué)物質(zhì)的液體刺激引起的感覺，帶有苦味的藥味使一些人望而卻步。目前，苦味掩味技術(shù)主要是用各種化學(xué)物質(zhì)針對味覺形成的不同環(huán)節(jié)進(jìn)行干預(yù)，或者是采用物理的方法防止產(chǎn)生苦味的物質(zhì)不溶于唾液中，從而起到掩蓋苦味的作用。主要分4種：1、添加矯味劑混淆大腦味覺掩蓋藥物苦味；2、延緩或阻止藥物在口腔釋放，隔離藥物和味蕾的接觸；3、麻痹味覺細(xì)胞，提高苦味感受閾值；4、阻止苦味受體與苦味劑的結(jié)合，切斷信號(hào)傳導(dǎo)掩蓋苦味。目前尚沒有一種通用的物質(zhì)或者方法可以對所有的藥物和劑型實(shí)現(xiàn)掩味，掩味技術(shù)的產(chǎn)業(yè)化仍存在許多問題。低熱卡、高甜度、非糖類甜味劑、甜味蛋白的應(yīng)用，使傳統(tǒng)添加矯味劑混淆大腦味覺掩蓋藥物苦味的技術(shù)在掩蓋藥物苦味、提高患者的順應(yīng)性方面發(fā)揮重要作用。延緩或阻止藥物在口腔釋放，隔離藥物和味蕾接觸的掩味技術(shù)，對不需要在口腔吸收或不需要在口腔發(fā)揮局部治療作用的苦味藥物掩味是一個(gè)有效手段，但需要延長生產(chǎn)時(shí)間、增加生產(chǎn)成本；此外，這種技術(shù)會(huì)延長藥物的溶出，影響生物利用度。以麻痹味覺細(xì)胞，提高苦味感受閾值為原理的掩味輔料還不多見，這種不具苦味味覺細(xì)胞選擇性的輔料，也影響其他味覺，使人食無味，發(fā)展空間有限。阻止苦味受體與苦味劑結(jié)合，切斷信號(hào)傳導(dǎo)的苦味阻滯劑因其選擇性直接作用于受體或神經(jīng)，起效速度快、幾乎適用于所用經(jīng)口給藥的制劑而有巨大的發(fā)展空間。利用天然或合成高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作為囊心物包裹而成的微小膠囊，或使藥物溶解或分散在高分子材料中制成微囊或微球，制成微囊化或微球化藥物，是遮蔽其苦味或異味的好辦法。由于藥物制成微囊后無味又呈細(xì)粉末態(tài)，臨用時(shí)加少量溫水調(diào)成漿狀或懸浮液服用，目前藥物微囊在國外使用已很普遍，但我國由于生產(chǎn)技術(shù)水平所限，近年來相關(guān)研究較多，但僅適用于實(shí)驗(yàn)室小規(guī)模試制，無法實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。針對前述問題，本發(fā)明在傳統(tǒng)掩味技術(shù)的基礎(chǔ)上，用整合的思想創(chuàng)新，將先進(jìn)的微囊掩味技術(shù)進(jìn)行部分創(chuàng)新，與傳統(tǒng)的掩味技術(shù)相結(jié)合，有效克服了常規(guī)微囊技術(shù)延緩藥物釋放的缺陷。在保證藥物原有療效的基礎(chǔ)上，有效掩蓋了藥物的苦味，大大提高了患者的用藥依從性，為產(chǎn)業(yè)化帶來了新途徑。該技術(shù)的成功應(yīng)用一定會(huì)帶來良好的社會(huì)效益和可觀的經(jīng)濟(jì)效益，同時(shí)還會(huì)帶動(dòng)相關(guān)產(chǎn)業(yè)的發(fā)展（如微囊化囊材生產(chǎn)廠家、抗生素顆粒劑生產(chǎn)相關(guān)產(chǎn)業(yè)）。
