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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 藏藥多刺綠絨蒿的化學(xué)成分研究
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡(jiǎn)介：
- 藏藥多刺綠絨蒿集中分布于中國喜馬拉雅山區(qū)的高寒地帶。由于其分布地域的特殊性，與生活在中國青藏高原的藏族同胞有著更為密切的聯(lián)系，尤其在歷史悠久的藏醫(yī)藥實(shí)踐中被作為具有多種療效的傳統(tǒng)民族藥物，具有鮮明的民族特色。本屬植物含多種生物堿，是防治心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)疾病及抗病毒、抗癌等很有希望前景的新藥源。本屬植物還含有多種黃酮，有抗炎、抗病毒、利膽、強(qiáng)心、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗氧化、抗衰老、免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤等作用。 藏藥多刺綠絨蒿的化學(xué)成分的研究國內(nèi)外尚屬空白。該項(xiàng)目從藏藥多刺綠絨蒿全草中以正、反相柱色譜及制備型HPLC相結(jié)合的手段分離、制備出單一的生物堿及其它非生物堿成分；采用正、反相(ODS)色譜，葡聚糖凝膠（Sephadex LH-20）色譜等分離手段對(duì)多刺綠絨蒿的生物堿和非生物堿部分進(jìn)行分離純化；運(yùn)用UV、1H-NMR、13C-NMR等手段，對(duì)各種成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；結(jié)果從多刺綠絨蒿中共分離得到6個(gè)化合物，包括1個(gè)生物堿，4個(gè)黃酮類化合物和1個(gè)β-谷甾醇 。其中化合物1 為未見文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物，其余5個(gè)化合物均為首次從該植物中分離得到。 總之，利用西部地區(qū)藏醫(yī)藥用植物資源優(yōu)勢(shì)，應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)對(duì)藏藥多刺綠絨蒿植物化學(xué)成分的研究填補(bǔ)了國內(nèi)外在該種植物化學(xué)研究方面的空白，開拓了我們對(duì)這種藥用植物的理論認(rèn)識(shí)，為藥材的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)建立提供了理論依據(jù)，豐富了藏藥化學(xué)成分的基礎(chǔ)數(shù)據(jù)庫。新的活性成分的分離鑒定不但為新藥的研究開發(fā)提供了物質(zhì)基礎(chǔ)，還為進(jìn)一步進(jìn)行藥材的質(zhì)量控制，藥理研究提供了理論依據(jù)，對(duì)研創(chuàng)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的天然藥物具有重要的意義。
- 詳細(xì)介紹：
- 藏醫(yī)藥學(xué)是中華民族傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的重要組成部分，有著數(shù)千年的發(fā)展歷史，它在總結(jié)民間醫(yī)療經(jīng)驗(yàn)的基礎(chǔ)上吸收了中醫(yī)藥、印度醫(yī)學(xué)和阿拉伯醫(yī)學(xué)的精華，逐步形成了具有自己獨(dú)特理論體系和民族特色的醫(yī)學(xué)體系。而青藏高原因具有高寒缺氧，日照時(shí)間長，紫外線豐富，空氣清澈，晝夜溫差大和地形地貌復(fù)雜等特點(diǎn)，使得當(dāng)?shù)氐乃幱弥参锊粌H抗寒、抗旱、光合作用充分、藥用有效成分積累高、生物活性強(qiáng)，而且藥效純正、療效顯著。 罌粟科綠絨蒿屬植物全世界有49種，我國有38種，集中分布于青藏高原地區(qū)，僅青藏高原就產(chǎn)32種，其中7個(gè)為特有種。多刺綠絨蒿(Meconopsis horridula Hook.f.et Thoms.) 屬于“刺兒恩類”，其生理代謝過程有別于低海拔生長環(huán)境中的植物，具有巨大的新的生理活性物質(zhì)資源開發(fā)潛能。雖然在藏民族地區(qū)廣為應(yīng)用，但是由于目前國內(nèi)外還沒有相關(guān)的化學(xué)成分的基礎(chǔ)研究，不能建立科學(xué)可行的藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，無法有效控制藥材質(zhì)量，嚴(yán)重影響這些藥材的臨床療效和安全使用，也限制了它們的深度研發(fā)和推向市場(chǎng)。本屬植物含多種生物堿，是防治心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)疾病及抗病毒、抗癌等很有希望的新藥源。本屬植物還含有多種黃酮，有抗炎、抗病毒、利膽、強(qiáng)心、鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛，抗氧化、抗衰老、免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤等作用。 藏藥多刺綠絨蒿的化學(xué)成分的研究國內(nèi)外尚屬空白。為了闡明多刺綠絨蒿的主要化學(xué)成分，該項(xiàng)目從藏藥多刺綠絨蒿全草中以正、反相柱色譜及制備型HPLC相結(jié)合的手段分離、制備出單一的生物堿及其它非生物堿成分；采用正、反相(ODS)色譜，葡聚糖凝膠（Sephadex LH-20）色譜等分離手段對(duì)多刺綠絨蒿的生物堿和非生物堿部分進(jìn)行分離純化；運(yùn)用UV、1H-NMR、13C-NMR等手段，對(duì)各種成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；結(jié)果從多刺綠絨蒿藥材的乙醇提取物中分離得到6個(gè)化合物，分別鑒定為：(+)-Des-N-methylcryprochine(1),4', 5, 7-三羥基-3', 5'-二甲氧基黃酮(2)、木犀草素(3)、芹菜素(4)、大風(fēng)子素(5)和β-谷甾醇(6)，其中化合物1為新化合物，其余5個(gè)化合物均是首次從該植物中分離得到。(+)-Des-N-methylcryprochine (1)該新化合物的藥理作用正在研究中。4', 5, 7-三羥基-3', 5'-二甲氧基黃酮（tricin）(2)具有抗氧化，抗炎，抑制環(huán)氧化酶活性及干擾癌變的藥理作用。木犀草素（luteolin）(3)具有抗菌,抗癌，擴(kuò)張心血管,解痙,抑酶,抗氧化劑,利尿利膽,鎮(zhèn)咳和祛痰的藥理作用。其中鎮(zhèn)咳作用與它抑制咳嗽中樞有關(guān)；祛痰作用與它促進(jìn)呼吸道腺體分泌和使痰液中酸性粘多糖溶解有關(guān)。此外，木犀草素還有抗炎癥，抗過敏和免疫增強(qiáng)的藥理作用,對(duì)金黃色葡萄球菌,肺炎雙球菌,綠膿桿菌尚有抑菌的藥理作用。一般多用于慢性支氣管炎和其他呼吸道疾病的痰多咳嗽者。芹菜素 Apigenin (4)具有抑制致癌物質(zhì)的致癌活性,抗炎,抗病毒微生物和清除自由基等功能,同時(shí)也是信號(hào)通路中幾種蛋白激酶的抑制劑。作為治療HIV和其它病毒感染的抗病毒藥物, 具體表現(xiàn)在抗腫瘤, 抗炎癥, 降血壓, 抗動(dòng)脈硬化和血栓癥, 抗焦慮, 抗菌抗病毒以及抗氧化作用等方面。與其他黃酮類物質(zhì)(槲皮素、山奈黃酮)相比具有低毒、無誘變性等特點(diǎn)。大風(fēng)子素 (hydnocarpin)(5)具有抗發(fā)炎和抗腫瘤活性的藥理作用。β-谷甾醇(tosterol) （6）具有止咳、抗炎、抗癌的藥理活性，臨床用作抗高血脂藥有降低血清膽固醇的作用，用于Ⅱ型高脂血癥及預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化。 上述主要成分的藥理活性印證了該植物在接骨，活血化淤，清熱解毒，止痛等方面的功效。該項(xiàng)目闡明了該藥材的主要活性物質(zhì)基礎(chǔ)，為進(jìn)一步進(jìn)行藥理研究和質(zhì)量控制提供了理論依據(jù)，豐富了藏藥有效化學(xué)成分的基礎(chǔ)數(shù)據(jù)庫，并為建立其質(zhì)量分析方法提供標(biāo)準(zhǔn)品等。上述工作不僅在理論上具有重要的學(xué)術(shù)價(jià)值，從應(yīng)用的角度說，對(duì)于促進(jìn)藏藥的現(xiàn)代化，合理開發(fā)這一藥用植物資源，提高西部地區(qū)經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益都有具有十分重要的現(xiàn)實(shí)意義。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 目的：系統(tǒng)闡明該植物的主要有效成分，一方面為藏藥多刺綠絨蒿作為新藥研究與開發(fā)提供物質(zhì)基礎(chǔ)，另一方面也為藥材的質(zhì)量控制提供依據(jù)。 基本思路：利用正相和反相硅膠柱、Sephendex LH-20和ODS等現(xiàn)代分離技術(shù)從藏藥多刺綠絨蒿全草中提取分離各種活性成分，應(yīng)用UV、1H-NMR、13C-NMR以及2D-NMR等現(xiàn)代波譜學(xué)和儀器分析手段鑒定成分結(jié)構(gòu)，闡明該藥用植物中的主要有效成分。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 利用現(xiàn)代分離技術(shù)從多刺綠絨蒿中得到6個(gè)活性成分，具有嚴(yán)密的科學(xué)依據(jù)；對(duì)該植物化學(xué)成分的研究填補(bǔ)了國內(nèi)在該種植物化學(xué)研究方面的空白；主要活性成分的分離鑒定為新藥的研究開發(fā)提供了物質(zhì)基礎(chǔ)，豐富了藏藥化學(xué)成分的基礎(chǔ)數(shù)據(jù)庫。 由于多刺綠絨蒿分布地域的特殊性，與生活在中國青藏高原的藏族同胞有著密切的聯(lián)系，尤其在歷史悠久的藏醫(yī)藥實(shí)踐中被作為具有多種療效的傳統(tǒng)民族藥物，具有鮮明的民族特色。
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 通過對(duì)多刺綠絨蒿化學(xué)成分的研究，分離得到了6個(gè)主要活性成分，闡明了該藥材的主要活性物質(zhì)基礎(chǔ)，并為建立其質(zhì)量分析方法提供標(biāo)準(zhǔn)品等。上述工作不僅在理論上具有重要的學(xué)術(shù)價(jià)值；從應(yīng)用的角度說，對(duì)于合理開發(fā)和保護(hù)多刺綠絨蒿這一青藏高原的藥用植物資源，利用其開發(fā)新的抗癌藥物有重要意義。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 目的:研究藏藥多刺綠絨蒿中的化學(xué)成分。 方法:采用硅膠柱層析和凝膠柱層析對(duì)多刺綠絨蒿Meconopsis horridula Hook.f.et Thoms.中乙醇提取物的乙酸乙酯部分進(jìn)行分離純化并鑒定結(jié)構(gòu)。 結(jié)果:從該植物中分離得到5個(gè)化合物，分別為4', 5, 7-三羥基-3', 5'-二甲氧基黃酮(1)、木犀草素(2)、芹菜素(3)、大風(fēng)子素(4)和β-谷甾醇(5)。 結(jié)論 這5個(gè)化合物均為首次從該植物中分得，通過波譜學(xué)數(shù)據(jù)和與已知化合物數(shù)據(jù)作較，鑒定了其結(jié)構(gòu)。
獲獎(jiǎng)情況
- 2009年6月獲第十屆“挑戰(zhàn)杯”四川省大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽一等獎(jiǎng) 該論文已經(jīng)被中文核心期刊《華西藥學(xué)雜志》錄用，已排版。 新化合物1的相關(guān)研究成果正準(zhǔn)備發(fā)表于《Chinese Chemical Letters》
鑒定結(jié)果
參考文獻(xiàn)
- [1] Wu Tian-Shung, Lin Fu-Wen, Alkaloids of the Wood of Cryptocaryachinensis, J. Nat. Prod, 2001, 64: 1404-1407. [2] Giulianna S. R., Cesare C. .13C Magnetic Resonance Studies of Reduced Proaporphine Alkaloids. Org. Magn. Reson., 1977, 9 (1): 8－12. [3] Lee S. S., Chen C. H..Additional alkaloids from cryptocarya chinensis, Journal of Natural Products, 1993, 56 (2): 227－232. [4] 龔運(yùn)淮，丁立生，天然產(chǎn)物核磁共振13C-NMR碳譜分析，昆明：云南科技出版社，2004，733 [5] 周惠燕，李士敏. 竹葉化學(xué)成分研究. 中國藥學(xué)雜志, 2006，41 (9):662-663 [6] 徐燕，梁敬鈺. 苦苣菜的化學(xué)成分. 中國藥科大學(xué)學(xué)報(bào)2005，36 (5): 411?413 [7] 鄧玉林，徐志慧，楊賓，劉洋，戴榮繼，禹玉洪. 山楂根的化學(xué)成分分離和結(jié)構(gòu)鑒定. 北京理工大學(xué)學(xué)報(bào)，2006，26 (5): 464－467 [8] 于德泉編著，分析化學(xué)手冊(cè)，核磁共振波譜分析. 北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2001; 835 [9] Cai, Hong; Al-Fayez, Mohammad; Tunstall, Richard G.; et al. Molecular Cancer rapeutics. 2005, 4 (9): 1287-1292 [10] 蔣惠娣, 汝海龍, 王霄霞, 夏強(qiáng), 屠潔. 木犀草素對(duì)大鼠主動(dòng)脈的舒張作用及相關(guān)機(jī)制研究[J].中國藥學(xué)雜志2005, 40（6）：427-430
同類課題研究水平概述
- 綠絨蒿屬植物在藏民族地區(qū)廣為應(yīng)用，但是對(duì)其化學(xué)成分、資源及開發(fā)的有關(guān)內(nèi)容國內(nèi)僅見關(guān)于紅花綠絨蒿，全緣綠絨蒿和五脈綠絨蒿的報(bào)道，其他綠絨蒿的化學(xué)成分，資源及開發(fā)等有關(guān)內(nèi)容未見報(bào)道。藏藥材多刺綠絨蒿為罌粟科綠絨蒿屬植物多刺綠絨蒿Meconopsis horridula Hook.f.et Thoms.的全草，藏藥名稱為刺兒恩，又稱為險(xiǎn)峰生達(dá)爾亞干。該藥材收載于《藏藥標(biāo)準(zhǔn)》（標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS3-BC-0039-95），具有接骨、清熱和止痛等功效，用于治療骨折、胸背疼痛等癥。多刺綠絨蒿為藏醫(yī)習(xí)用品，在藏民族地區(qū)廣為應(yīng)用。藏醫(yī)羅桑旦增報(bào)道多刺綠絨蒿作為君藥配伍三七等外敷治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有很確切的療效。多刺綠絨蒿生長環(huán)境惡劣, 海拔高, 往往生于山頂無草的巖石縫中，因而采集極為困難，國內(nèi)外對(duì)其化學(xué)成分的研究仍為空白，未見文獻(xiàn)報(bào)道該植物中的化學(xué)成分研究。 作者采用國內(nèi)外通用的現(xiàn)代分離手段，以正相、反相硅膠及Sephadex LH-20為填料進(jìn)行化合物的分離純化，以化學(xué)特征反應(yīng)、現(xiàn)代波譜學(xué)手段（電噴霧軟電離質(zhì)譜、紅外光譜、核磁共振氫譜和碳譜）鑒定化合物結(jié)構(gòu)。
