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基本信息

項(xiàng)目名稱：
中藥通草中的新三萜
小類：
能源化工
簡(jiǎn)介：
中藥資源是中醫(yī)藥最根本的物質(zhì)基礎(chǔ)，科學(xué)利用和保護(hù)現(xiàn)有的中藥資源并使其可持續(xù)發(fā)展，對(duì)提高中藥資源的研究水平具有重要的經(jīng)濟(jì)意義和社會(huì)意義，從中藥資源中發(fā)掘新藥候選分子，也是我國創(chuàng)新藥物的制高點(diǎn)和前沿。 云南省是全國少數(shù)民族最多的省份，云南民族藥的種類與數(shù)量在全國也是第一的，具有豐富的民族民間藥用植物基礎(chǔ)。 云南文山苗族民間中藥“通草”，在我省民間有較為悠久的藥用歷史，藥用效果較好，但目前對(duì)該藥用植物僅停留在民間使用基礎(chǔ)上，其化學(xué)成分和生物活性國內(nèi)外尚未見報(bào)道。本項(xiàng)目首次發(fā)現(xiàn)該植物枝葉乙酸乙酯萃取部分在體外對(duì)Hela細(xì)胞（人宮頸癌細(xì)胞）顯示了較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。在活性篩選指導(dǎo)下，通過對(duì)中藥通草的深入研究，從中分離得到了兩個(gè)新的三萜及系列其它三萜類化合物，進(jìn)一步的活性研究表明化合物2、3、4對(duì)體外Hela細(xì)胞顯示了細(xì)胞毒活性。 本文報(bào)道了中藥通草中的新三萜成分及其對(duì)Hela細(xì)胞（人宮頸癌細(xì)胞）顯示細(xì)胞毒活性的三萜類化合物。
詳細(xì)介紹：
中藥植物資源是中醫(yī)藥最根本的物質(zhì)基礎(chǔ)，科學(xué)利用和保護(hù)現(xiàn)有的中藥資源并使其可持續(xù)發(fā)展，對(duì)提高中藥資源的研究水平具有重要的經(jīng)濟(jì)意義和社會(huì)意義，從中藥資源中發(fā)掘新藥候選分子，也是我國創(chuàng)新藥物的制高點(diǎn)和前沿。 另一方面，民族民間植物藥是祖國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)寶庫中的重要組成部分，也是各民族文化的重要組成部分。民族醫(yī)藥有悠久的歷史，有較獨(dú)特的用藥植物和方法，這就為“向歷史要藥”，提供了優(yōu)異的條件，為尋找新藥提供了廣闊的領(lǐng)域。實(shí)踐證明，從民族藥中尋找新藥是切實(shí)可行、易見成效的，是當(dāng)今世界公認(rèn)的重要途徑。 云南地處祖國西南邊陲，民族眾多。全省多氣候帶分布，其生態(tài)環(huán)境、自然資源的多樣性，使其具有豐富的藥用植物資源，云南民族藥的種類與數(shù)量在全國名列第一。云南省初步調(diào)查25 個(gè)少數(shù)民族使用的天然植物藥約6300 多種，其藥用價(jià)值除本民族之外，大多未被國內(nèi)外所認(rèn)識(shí)，缺乏科學(xué)研究，未能合理有效開發(fā)利用，所以說云南民族藥是一塊未開墾的處女地。 從云南民族醫(yī)藥中發(fā)現(xiàn)新藥的主要思路是發(fā)揮云南民族醫(yī)藥的特色和優(yōu)勢(shì)，鎖定民族藥新藥開發(fā)研究的目標(biāo)；運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和方法，開展民族藥新藥開發(fā)研究，提高中藥資源的研究水平，從中發(fā)掘新藥候選分子。本項(xiàng)目中系列新化合物及具有生理活性物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)對(duì)科學(xué)地利用和合理保護(hù)該植物資源提供了科學(xué)依據(jù)，為新藥的研發(fā)提供新的候選分子。 旌節(jié)花科（Stachyuraceae）僅旌節(jié)花屬 （Stachyurus Sieb et Zucc）一屬植物，屬的特征同科。灌木或小喬木，有時(shí)攀援狀；落葉或常綠，常具極叉開的分枝。單葉、互生，膜質(zhì)至革質(zhì)，邊緣具鋸齒，托葉線狀披針形，早落。旌節(jié)花屬植物約有13種8個(gè)變種，分布于喜馬拉雅山區(qū)至日本。我國約有9種8變種，產(chǎn)西南地區(qū)。云南有8種6變種，植物資源豐富。 迄今為止，對(duì)本屬植物化學(xué)成分研究較少，研究結(jié)果主要針對(duì)其中的單寧類成分。旌節(jié)花屬植物Stachyurus praecox的莖葉，富含單寧，在日本作為利尿藥使用，Takuo Okuda等從其中分離到新類型的鞣花單寧和可水解的新單寧，隨后，Takashi Yoshida又從其中分離得到新的復(fù)合體單寧。 西域旌節(jié)花（Stachyurus himalaicus var.himalaicus）灌木或小喬木，小枝粟褐色，具淡白色皮孔。產(chǎn)云南省各地，海拔1700-2900米的山坡林中。此種植物莖髓白色，產(chǎn)于云南文山的西域旌節(jié)花又名中藥“通草”，有利尿、催乳、清濕熱功效，治水腫、淋病等癥。其化學(xué)成分研究國內(nèi)外未見報(bào)道。在我們對(duì)產(chǎn)自云南文山的中藥“通草”的初步活性篩選研究中，首次發(fā)現(xiàn)該植物枝葉乙酸乙酯萃取部分在體外對(duì)Hela細(xì)胞顯示較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。低濃度下就顯示了較強(qiáng)的毒性，在停止供藥后，仍然作用于細(xì)胞，直至全部死亡。 本文系統(tǒng)研究了產(chǎn)于云南文山的中藥“通草”的化學(xué)成分及其生理活性。通過應(yīng)用現(xiàn)代化學(xué)技術(shù)手段，如MPLC、反相材料RP-18、Sephadex LH-20等各種層析技術(shù)，以TLC特征性顯色反應(yīng)及其紫外、紅外吸收特征為指導(dǎo)，系統(tǒng)分離了通草提取物乙酸乙酯萃取部分。從中共分離得到四個(gè)三萜類化合物1-4。通過綜合運(yùn)用質(zhì)譜、核磁共振等現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)，特別是運(yùn)用高分辨質(zhì)譜及各種二維核磁共振技術(shù)，鑒定了化合物1-4，其中化合物1、2 為兩個(gè)新三萜，3、4為首次從該屬植物中分離得到的三萜類化合物?；钚院Y選顯示，化合物2 、3、4體外對(duì)Hela細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性， 其IC50 值分別為 15, 24 和29ug/mL。研究結(jié)果豐富了三萜類物質(zhì)的種類和分布，從化學(xué)分類學(xué)的角度初步提出三萜類成分可作為該植物的特征成分之一。初步揭示了中藥“通草”民間藥用的物質(zhì)基礎(chǔ)。

作品圖片

  • 中藥通草中的新三萜
  • 中藥通草中的新三萜
  • 中藥通草中的新三萜
  • 中藥通草中的新三萜

作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

本文報(bào)道了文山苗族民間中藥通草中的新三萜成分及對(duì)Hela細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性的三萜類化合物。 從中藥資源中發(fā)掘新藥候選分子，是我國創(chuàng)新藥物的制高點(diǎn)和前沿?！巴ú荨痹诿耖g藥用歷史悠久，效果較好，但目前該藥用植物僅停留在民間使用基礎(chǔ)上，其化學(xué)成分和生物活性國內(nèi)外尚未見報(bào)道。我們應(yīng)用現(xiàn)代化學(xué)技術(shù)和手段，結(jié)合活性篩選技術(shù)，系統(tǒng)研究了通草化學(xué)成份及生理活性，以期從中發(fā)掘新藥候選分子。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

申報(bào)材料真實(shí)，實(shí)驗(yàn)完整，運(yùn)用多種先進(jìn)技術(shù)及手段，數(shù)據(jù)翔實(shí)可信。 “通草”化學(xué)成分和生物活性國內(nèi)外尚未見報(bào)道。應(yīng)用現(xiàn)代化學(xué)技術(shù)，對(duì)中藥通草進(jìn)行了系統(tǒng)的提取分離、結(jié)構(gòu)鑒定及生物活性篩選研究。 從中分離得到四個(gè)三萜，兩個(gè)為新三萜，另兩個(gè)首次從該屬植物中分離得到。豐富了三萜類物質(zhì)的種類和分布，提出三萜可作為該屬的化學(xué)分類學(xué)特征成分之一?；钚院Y選初步揭示了通草的民間藥用的物質(zhì)基礎(chǔ)。

應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義

中藥“通草”化學(xué)成分研究尚未見報(bào)道。研究結(jié)果豐富了三萜化合物的分布和種類，從化學(xué)分類學(xué)的角度初步提出三萜類成分可作為該屬植物的特征成分之一?；钚院Y選顯示化合物2 、3、4體外對(duì)Hela細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性，初步揭示了中藥“通草” 民間藥用的物質(zhì)基礎(chǔ)。 研究為從中藥資源中發(fā)掘新藥候選分子，科學(xué)利用和保護(hù)中藥資源及其可持續(xù)發(fā)展提供了理論依據(jù)，對(duì)提高中藥資源的研究水平具有經(jīng)濟(jì)和社會(huì)意義。

學(xué)術(shù)論文摘要

旌節(jié)花科僅旌節(jié)花屬Stachyurus一屬植物。該屬植物約有13種8個(gè)變種，分布于喜馬拉雅山區(qū)至日本。我國約9種8變種，產(chǎn)西南地區(qū)。云南有8種6變種，資源豐富。 國內(nèi)外對(duì)本屬研究較少，主要針對(duì)單寧類物質(zhì)。 西域旌節(jié)花（Stachyurus himalaicus var.himalaicus），灌木或小喬木，產(chǎn)云南各地。植物莖髓白色，產(chǎn)自云南文山的又名中藥“通草”，有利尿、催乳、清濕熱功效，治水腫、淋病等癥?！巴ú荨被瘜W(xué)成分及生理活性研究國內(nèi)外未見報(bào)道。我們的活性篩選首次發(fā)現(xiàn)“通草”枝葉乙酸乙酯萃取部分體外對(duì)Hela細(xì)胞顯示較強(qiáng)細(xì)胞毒活性。 在活性篩選指導(dǎo)下，應(yīng)用現(xiàn)代化學(xué)技術(shù)手段，系統(tǒng)研究了“通草”枝葉乙酸乙酯萃取部分。從中分離得到四個(gè)三萜類化合物。綜合運(yùn)用現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)，特別是高分辨質(zhì)譜及二維核磁共振技術(shù)，鑒定了化合物1-4，其中1、2 為新三萜，3、4首次從該屬植物中分離。活性篩選顯示化合物2 、3、4體外對(duì)Hela細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性。研究結(jié)果豐富了三萜化合物的分布和種類，從化學(xué)分類學(xué)角度提出三萜可作為該屬植物的特征成分之一，初步揭示了中藥“通草” 民間藥用的物質(zhì)基礎(chǔ)。

獲獎(jiǎng)情況

發(fā) 表：作品中藥通草中的新三萜（New triterpenes from Stachyurus himalaicus var. himalaicus）已投稿于SCI刊物 Biochem. Sys. Ecol.（影響因子1.048）。 獎(jiǎng) 勵(lì)：獲2009’某大學(xué)學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽特等獎(jiǎng)。

鑒定結(jié)果

通過Scienfinder、Science direct、Wiley interscience等權(quán)威數(shù)據(jù)庫的檢索，化合物1、2為新的三萜，首次分離得到；化合物3、4為首次從該屬植物中分離得到。

參考文獻(xiàn)

1.Institutum Botanicum Kunmingense Academiae Sinica. In Flora Yunnanica, Tomus 3; Science Press, Beijing, 1982. p. 339 (in Chinese). 2.Okuda, T.; Hatano, T.; Yazaki, K.; Chem. Pharm. Bull. 1983, 31, 333. 3. Hatano, T.; Yazaki, K.; Okonogi, A.; Okuda, T.; Chem. Pharm. Bull. 1991, 39, 1689. 4. Li, H.; Hatano, T.; Okuda, T.; Yoshida, T.; Chem. Pharm. Bull. 1995, 43, 2109. 5. Yang, J. H.; Wang, Y. S.; Huang, R.; Luo, S. D.; Zhang, H. B.; Li, L.; Helv. Chim. Acta. 2006, 89, 2830. 6. Shiojima, K.; Arai, Y.; Masuda, K.; Takase,Y.; Ageta, T.; Ageta, H.; Chem. Pharm. Bull. 1992, 40, 1683. 7. Budzikiewics, H.; Wilson, J. M.; Djerassi, C.; J. Am. Chem. Soc. 1963, 85, 3688. 8. Li, B. Z.; Wang, B. G.; Jia, Z. J.; Phytochemistry 1998, 49, 2477. 9. Kizu, H.; Tomimori, T.; Chem. Pharm. Bull. 1982, 30, 3340. 10. Javsinghe, L.; Wannigamma, G. P.; Macleod, J. K.; Phytochenmistry 1993, 34, 1111.

同類課題研究水平概述

旌節(jié)花科Stachyuraceae僅旌節(jié)花屬 Stachyurus Sieb et Zucc一屬植物，屬的特征同科。旌節(jié)花屬植物約有13種8個(gè)變種，分布于喜馬拉雅山區(qū)至日本。我國約有9種8變種，產(chǎn)西南地區(qū)。云南有8種6變種，植物資源豐富。該屬植物的植物學(xué)特征為：灌木或小喬木，有時(shí)攀援狀；落葉或常綠，常具極叉開的分枝。單葉、互生，膜質(zhì)至革質(zhì)，邊緣具鋸齒，托葉線狀披針形，早落。 迄今為止，國內(nèi)外對(duì)旌節(jié)花屬植物化學(xué)成分研究較少。Stachyurus praecox的莖葉，富含單寧，在日本作為利尿藥使用，1983年Takuo Okuda等從其中分離到新類型的鞣花單寧和可水解的新單寧。隨后，T. Hatano等從中分離得到四個(gè)新的單寧類化合物。1995年Takashi Yoshida等又從其中分離得到新的復(fù)合體單寧。 旌節(jié)花屬植物“通草”（Stachyurus himalaicus var.himalaicus）其化學(xué)成分和生物活性研究國內(nèi)外尚未見報(bào)道。 產(chǎn)于云南文山 的“通草”，是云南苗族民間中藥，有利尿、催乳、清濕熱功效，治水腫、淋病等，在我省民間有較為悠久的藥用歷史，藥用效果較好。通過訪談我們了解到“通草”在云南文山具有治療不明腫塊的作用，但目前對(duì)該藥用植物僅停留在民間使用基礎(chǔ)上，其化學(xué)成分和生物活性國內(nèi)外尚未見報(bào)道。 我們對(duì)產(chǎn)自云南文山的中藥通草進(jìn)行了深入研究。本項(xiàng)目首次發(fā)現(xiàn)該植物枝葉乙酸乙酯萃取部分在體外對(duì)Hela細(xì)胞（人宮頸癌細(xì)胞）顯示較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。在活性篩選指導(dǎo)下，從“通草”中分離得到兩個(gè)新的三萜類化合物以及兩個(gè)首次從該屬植物中分離得到的三萜類化合物，豐富了三萜類化合物的種類及分布。中藥“通草”為單科單屬植物，其化學(xué)成分研究尚未見報(bào)道，上述研究從化學(xué)分類學(xué)研究角度初步提出，三萜類成分是該植物的特征成分之一。 活性篩選實(shí)驗(yàn)顯示，化合物2、3、4體外對(duì)Hela細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性，IC50 值分別為 15， 24 和29ug/mL。上述研究初步揭示了中藥“通草”民間藥用的物質(zhì)基礎(chǔ)。
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