基本信息
- 項目名稱：
- 抗原蟲性藥物硝唑特合成工藝改進
- 小類：
- 能源化工
- 大類：
- 自然科學類學術論文
- 簡介：
- 硝唑尼特（Nitazoxanide），化學名稱為（2-乙酰氧基）-N-（5-硝基-2-噻唑基）苯甲酰胺，分子量307.3，熔點202℃，淡黃色結晶狀粉末，不溶于水，微溶于乙醇，可溶于二甲亞砜（DMSO）等有機溶劑。
- 詳細介紹：
- 硝唑尼特由 Romark Laboratories 研發(fā)，1996年在墨西哥首次作為抗寄生蟲藥物上市，后陸續(xù)在澳大利亞、新西蘭等國上市，美國于2002年11月批準硝唑尼特作為由隱孢子蟲、藍氏賈第鞭毛蟲引起兒童腹瀉的治療藥物上市。最近大量的臨床前及臨床試驗表明，硝唑尼特還可用于治療艾滋病（AIDS）患者的隱孢子蟲病，對于乙肝病毒和丙肝病毒感染也有很好的治療作用，被譽為治療乙肝和丙肝的重要進展
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 在調(diào)研國內(nèi)外有關抗原蟲性藥物硝唑尼特合成方法的基礎上，通過實驗研究，論文采用新型的溶劑和縛酸劑，提高反應收率和產(chǎn)品質(zhì)量，簡化合成工藝，減少有機溶劑的用量和損耗，實現(xiàn)清潔生產(chǎn)。改進后的工藝簡單，原料來源方便，成本低，三廢少，易于工業(yè)化生產(chǎn)。
科學性、先進性及獨特之處
- 采用新型溶劑N,N-二乙基甲酰胺取代常規(guī)報道的四氫呋喃溶劑，未見文獻報道。由于N,N-二乙基甲酰胺的沸點（178℃）明顯高于四氫呋喃的沸點（65.4℃），原料的溶解性能也明顯高于四氫呋喃，提高了反應收率和選擇性，收率79.8%（文獻50-70%），溶劑用量下降20%左右，減少了對環(huán)境的污染。
應用價值和現(xiàn)實意義
- 硝唑尼特作為一種新型的抗原蟲性藥物，具有廣闊的市場前景。論文提供了一條工藝可行，環(huán)境友好的合成硝唑尼特新的工藝路線，在反應溶劑和縛酸劑的選擇上有創(chuàng)新，提高了反應收率，降低了生產(chǎn)成本，可以滿足工業(yè)化生產(chǎn)的需要。
學術論文摘要
- 硝唑尼特（Nitazoxanide），化學名稱為（2-乙酰氧基）-N-（5-硝基-2-噻唑基）苯甲酰胺，是一種新型的抗原蟲性藥物，由 Romark Laboratories 研發(fā)，1996年在墨西哥首次作為抗寄生蟲藥物上市，后陸續(xù)在澳大利亞、新西蘭等國上市，美國于2002年11月批準硝唑尼特作為由隱孢子蟲、藍氏賈第鞭毛蟲引起兒童腹瀉的治療藥物上市。 大量的臨床前及臨床試驗表明，硝唑尼特還可用于治療艾滋?。ˋIDS）患者的隱孢子蟲病，對于乙肝病毒和丙肝病毒感染也有很好的治療作用，被譽為治療乙肝和丙肝的重要進展。
獲獎情況
- 2010年 9月15日至17日，在衢州第八屆工業(yè)科企合作洽談會上，項目成果作為衢州學院最新科研成果項目之一進行展示推廣，并在衢州市科技局網(wǎng)頁上發(fā)布。 論文“抗原蟲性藥物硝唑尼特合成工藝改進”已撰寫待發(fā)表。
鑒定結果
- 論文具有一定的可以水平，待發(fā)表。
參考文獻
- [1]沈一平, 管曉虹, 馮振卿. 光譜抗腸道寄生蟲藥硝唑尼特（nitazoxanide）研究進展[J]. 國際醫(yī)學寄生蟲病雜志,2006,33（4）：221-224. [2] Brent E.Korba,Abigail B. Montero,Kristine Farrar, et al. Nitazoxanide, tizoxanide and other thiazolides are potent inhibitors of hepatitis B virus and hepatitis C virus replication[J]. Antiviral Research, 2008, 77:56-63. [3]Rossignol JF, Keeffe EB. Thiazolides: a new class of drugs for the treatment of chronic hepatitis B and C[J]. Future Microbiol, 2008, (3): 539-545. [4] Rossignol JF. Paris R C New derivatives of 2-benzamido-5-nitro thiazoles：US，3 950 351 [P].1976-04-13. [5]李少華,熊遠珍,匡濱海.硝唑尼特合成方法的改進[J].中國現(xiàn)代應用藥學雜志,2006, 23(5):189-190.
同類課題研究水平概述
- 國內(nèi)僅有李少華等對硝唑尼特的制備方法進行了改進，首先用水楊酸和氯化亞砜反應生成水楊酰氯，然后加入用無水四氫呋喃溶解的2-氨基-5-硝基噻唑反應生成2-(5-硝基-2-噻唑基)水楊酰胺，最后加入乙酸酐反應，經(jīng)抽濾、洗滌、烘干、結晶得硝唑尼特，其收率為70%。 缺點：反應的中間產(chǎn)物不穩(wěn)定，導致產(chǎn)品的純度不高，縮合反應仍采用四氫呋喃為溶劑，三乙胺為縛酸劑，不利于工業(yè)化生產(chǎn)。
