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基本信息

項(xiàng)目名稱：
尼龍6廢棄物解聚合成加貝酯及其體外溶出性能的研究
小類：
能源化工
簡介：
針對加貝酯水溶性和體外溶出機(jī)能等問題，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)了用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）對加貝酯進(jìn)行化學(xué)修飾，以促進(jìn)其水溶性和體外溶出機(jī)能。稱取適量產(chǎn)物制備一定比例的加貝酯-PVP共沉淀物和加貝酯-PEG共沉淀物，測定其含量及體外溶出度。
詳細(xì)介紹：
為解決當(dāng)前廢料尼龍6回收利用所存在的問題，以及胰腺炎治療藥物加貝酯合成及體外溶出度等問題，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)了采用鹽酸來解聚尼龍-6廢棄物生產(chǎn)6-氨基己酸鹽酸鹽和6-氨基己酸。將尼龍-6廢棄物投入鹽酸溶液解聚得到粗6-氨基己酸鹽酸鹽溶液，經(jīng)過純化得到精制6-氨基己酸鹽酸鹽，再加入氫氧化鈉制成氨基己酸鈉溶液。該發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比工藝過程簡單，不采用陽離子交換樹脂分離，節(jié)省生產(chǎn)時間，提高生產(chǎn)效率；制備條件溫和，不需復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)步驟和苛刻的試驗(yàn)條件，降低生產(chǎn)成本；制得的6-氨基己酸純度高、產(chǎn)率大；以廢棄尼龍6為原材料成本低，同時解決了尼龍6廢棄物的回收再利用問題。該方法更加科學(xué)、合理，符合當(dāng)前倡導(dǎo)的綠色環(huán)保理念。 其次，再用制得的氨基己酸鈉溶液,與S-甲基異硫脲硫酸鹽反應(yīng)得胍基己酸,再經(jīng)鹽酸化得中間體胍基己酸鹽酸鹽，本實(shí)驗(yàn)對文獻(xiàn)工藝做了改進(jìn)，采用DIC-DMAP催化下與對羥基苯甲酸乙酯縮合，經(jīng)碳酸化,甲磺酸化得化合物。簡化操作步驟,收率較高。 最后，針對加貝酯水溶性和體外溶出機(jī)能等問題，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)了用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）對加貝酯進(jìn)行化學(xué)修飾，以促進(jìn)其水溶性和體外溶出機(jī)能。稱取適量產(chǎn)物制備一定比例的加貝酯-PVP共沉淀物和加貝酯-PEG共沉淀物，測定其含量及體外溶出度。

作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

為解決當(dāng)前廢料尼龍6回收利用所存在的問題，以及胰腺炎治療藥物加貝酯合成及體外溶出度等問題，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)了采用鹽酸來解聚尼龍-6廢棄物生產(chǎn)6-氨基己酸鹽酸鹽和6-氨基己酸。將尼龍-6廢棄物投入鹽酸溶液解聚得到粗6-氨基己酸鹽酸鹽溶液，經(jīng)過純化得到精制6-氨基己酸鹽酸鹽，再加入氫氧化鈉制成氨基己酸鈉溶液。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

本實(shí)驗(yàn)以廢棄的尼龍6為原材料，來源廣，成本低，解決了回收利用廢料尼龍6存在的環(huán)境因素和社會因素。最后，針對加貝酯水溶性及體外溶出機(jī)能等問題，本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)了用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）對加貝酯進(jìn)行化學(xué)修飾，以促進(jìn)其水溶性和提高溶出速率。 本實(shí)驗(yàn)首次采用鹽酸來解聚尼龍-6廢棄物生產(chǎn)6-氨基己酸鹽酸鹽和6-氨基己酸，提出了以采用DIC-DMAP這一新型高效縮合劑進(jìn)行酯化。

應(yīng)用價值和現(xiàn)實(shí)意義

廢舊的尼龍6的廣泛存在對環(huán)境和社會都產(chǎn)生了一定影響，本法通過對尼龍6的酸解，使其消除對環(huán)境的影響，在與PVP及PEG偶聯(lián)后，提高了其體外溶解度這對于提高加貝酯的生物學(xué)性能、改變藥物的給藥方式和途徑提供了新的可能。

學(xué)術(shù)論文摘要

目的 為解決當(dāng)前廢料尼龍6回收利用難的問題，探討胰腺炎治療藥物加貝酯合成及體外溶出性能。方法 采用一種用尼龍6廢棄物解聚生產(chǎn)6-氨基己酸的方法，采用DIC/DMAP法合成加貝酯，并利用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，聚乙二醇（PEG）制備共沉淀物，比較考察加貝酯及其共沉淀物的溶出特性。結(jié)果 加貝酯的收率可達(dá)73.8%以上，共沉淀物在0.1mol mL- 1鹽酸溶液中溶解度提高了56倍，體外溶出結(jié)果表明共沉淀物能顯著增加藥物在水及人工胃液中的溶出度。結(jié)論 采用廢棄尼龍6合成加貝酯是一條綠色合成新途徑，而將加貝酯制成PVP、PEG共沉淀物可以改善加貝酯溶解性能。

獲獎情況

《中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)》,發(fā)明專利申請一項(xiàng)

鑒定結(jié)果

無

參考文獻(xiàn)

[1] 鄭旭華. 6-氨基己酸的生產(chǎn)技術(shù) [ J ]. 華夏星火,1995,13(3):56-57. [2] 陸修濤,楊文革,胡永紅,趙聰. 甲磺酸加貝酯的合成 [ J ]. 中國醫(yī)藥工業(yè)雜志, 2007, 38 (11):753-754. [3] ADACH I T, TAKAHASH I K, TAMURA T. ε-Guanidino- n-caproic acid p-ethoxycarbonylphenyl ester and its acid addition salts: JP, 60 054 352 [ P ]. 1985-03-28. [4] TAKEDA H, SEKINE H. p-Ethoxycarbonylphenylε-gua- nidinocap roate: JP, 56 140 962 [ P ]. 1981-11-04. [5] 嚴(yán)相平,張根元,林力行.HPLC法測定甲磺酸加貝酯含量[J].中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),1999,16(6):40-41 [6] 陸錦芳,王妙珍. 尼莫地平—聚乙二醇類固體分散物的制備及其體外溶出度的研究 [J ]. 中國藥學(xué)雜志,1995 ,30 (1) :23-25. [7] 張劍鋒,魏東芝,周雄.聚乙二醇偶聯(lián)的甲氨蝶呤衍生物合成及其體外緩釋性能 [J ]. 中國藥學(xué)雜志,2007 , 42 (22):1745-1748 [8] 孫偉張,曾仁杰,于波濤,張勤,王曉惠,龐青.伊曲康唑固體分散體制備及體外溶出實(shí)驗(yàn) [J ]. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2004, 24 (10) :617-619.

同類課題研究水平概述

目前，生產(chǎn)制備6-氨基己酸的方法大體有以下兩種： 以己內(nèi)酰胺為原材料，經(jīng)鹽酸水解制得6-氨基己酸鹽酸鹽，然后，將其稀釋，通過強(qiáng)酸性陽離子交換樹脂吸附，再經(jīng)過純化、精制得到6-氨基己酸。該方法耗時長，操作程序繁瑣，生產(chǎn)成本增加。另一種方法是將得到的6-氨基己酸鹽酸鹽固體溶于水，依次用黃丹粉、新制的氫氧化鋁及氧化銀粉處理，再用硫化氫處理去除鹵離子和金屬離子，經(jīng)結(jié)晶、干燥得到6-氨基己酸。該方法明顯增大生產(chǎn)成本，工序較繁瑣，且使用毒性的硫化氫，危險性增大。專利CN101125821A發(fā)明了一種制備止血劑6-氨基己酸的方法。以己內(nèi)酰胺為原材料，經(jīng)鹽酸水解制得6-氨基己酸鹽酸鹽，利用球形苯乙烯系弱堿性陰離子交換樹脂進(jìn)行中和，經(jīng)后處理得到6-氨基己酸。該發(fā)明條件比較溫和，不易混入金屬離子，操作簡單，降低生產(chǎn)成本，但是，其缺點(diǎn)就是耗時較長，效率低。 通過有機(jī)化學(xué)合成方法來制備6-氨基己酸。例如，美國納慕尓杜邦公司于2001年在我國申請制備6-氨基己酸的專利，公開號為CN1505606A，該發(fā)明通過3-戊烯腈加氫甲?；?-、4-和5-甲酰基戊腈（FVN混合物），F(xiàn)VN混合物經(jīng)氧化生成3-、4-和5-氰基戊酸，再經(jīng)過氫化得到6-氨基己酸；荷蘭DSM公司在我國申請了一種制備ε-己內(nèi)酰胺、6-氨基己酸和6-氨基己酰胺混合物的專利，公開號為CN1216529A；荷蘭帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司2007年公開了一種生物化學(xué)合成方法來制備6-氨基己酸的專利，該發(fā)明通過用具有α，β-烯酸酯還原酶活性的酶去處理α，β-烯酸酯基團(tuán)和伯胺基分子來實(shí)現(xiàn)。上述通過有機(jī)化學(xué)合成方法來制備6-氨基己酸存在的缺點(diǎn)主要有：需要大量的化學(xué)反應(yīng)步驟來完成，反應(yīng)用的原材料成本高、危險性大，生成的目標(biāo)產(chǎn)物產(chǎn)生的副產(chǎn)物多、難分離、收率低，不適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 在加貝酯合成中,文獻(xiàn)多采用甲苯或乙醚為溶劑,反應(yīng)完畢需經(jīng)減壓除溶劑,冷卻,氯仿和水混合萃取,干燥有機(jī)相,抽濾,蒸出氯仿等步驟,再與NaHCO3 溶液反應(yīng)制得加貝酯碳酸鹽。此外甲苯乙醚易揮發(fā),易燃易爆,而DMF則相對安全,經(jīng)減壓蒸餾可回收套用。而在酯化反應(yīng)中多采用亞硫酰氯作?；噭谶拎さ拇呋逻M(jìn)行縮合反應(yīng)，但產(chǎn)物純度不高，亞硫酰氯和吡啶有一定毒性。 利用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，聚乙二醇（PEG）分別對加貝酯進(jìn)行化學(xué)修飾在國內(nèi)外未見類似報(bào)道。
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