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基本信息

項(xiàng)目名稱：
1,2,3-噻二唑甲酰脲類化合物制備和用途
小類：
能源化工
簡介：
本作品中合成了138個(gè)新化合物，生物活性篩選發(fā)現(xiàn)部分化合物具有很好的殺蟲和殺菌活性，在合成的新化合物中有3-5個(gè)值得進(jìn)行深入研究。
詳細(xì)介紹：
隨著高毒農(nóng)藥的禁用，我國在殺蟲劑市場上出現(xiàn)了嚴(yán)重缺口，殺蟲劑的創(chuàng)制研究迫在眉睫。過去傳統(tǒng)高毒殺蟲劑的大量使用曾產(chǎn)生過“3R” [抗性(resistance)、再增猖獗(resurgence)和殘留(residue)]和“3E”[effectiveness(效力)、efficiency(效率)和environment(環(huán)境)]問題，對(duì)農(nóng)業(yè)生態(tài)造成過或多或少的負(fù)面影響；害蟲防治的策略曾從“殺死哲學(xué)”到“容忍哲學(xué)”轉(zhuǎn)變?yōu)槟壳暗摹昂οx調(diào)控”或“害蟲行為調(diào)控”哲學(xué)發(fā)展；被稱為第三代殺蟲劑或新型昆蟲控制劑的昆蟲生長調(diào)節(jié)劑(IGR)的發(fā)現(xiàn)和使用就是這種轉(zhuǎn)變的重要體系。這類藥劑的作用方式完全有別于過去的殺蟲劑，主要作用在昆蟲特有的從幼蟲到成蟲蛻皮生長的各階段，而哺乳動(dòng)物沒有這些過程，該類殺蟲劑環(huán)境行為優(yōu)異，對(duì)人和高等動(dòng)物安全，不傷害非靶標(biāo)生物。IGR 的典型代表就是雙酰肼類和苯甲酰脲類(BPUs)化合物這兩大類型。幾丁質(zhì)合成抑制劑的苯甲酰脲類化合物雖可能對(duì)甲殼類水生生物的生長帶來負(fù)面影響，但在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中仍然發(fā)揮著重要作用。

作品專業(yè)信息

設(shè)計(jì)、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點(diǎn)、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標(biāo)

在農(nóng)藥方面，自1972 年發(fā)現(xiàn)苯甲?；?BPUs)類化合物對(duì)昆蟲的蛻皮具有抑制作用來，已有10 多個(gè)商品化品種面世，BPUs 類殺蟲劑的研究曾獲得2000 年度美國“總統(tǒng)綠色化學(xué)挑戰(zhàn)獎(jiǎng)”。 BPUs 類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑屬幾丁質(zhì)合成抑制劑，干擾靶標(biāo)昆蟲幾丁質(zhì)合成而導(dǎo)致其死亡，或直接降解昆蟲幾丁質(zhì)；在甲酰基N-末端進(jìn)行適當(dāng)?shù)姆蓟〈?，不僅能增強(qiáng)它的殺蟲活性，還能改變幼蟲有絲分裂阻滯帶的成分，影響靶標(biāo)昆蟲孵育。該類殺蟲劑對(duì)未成熟階段害蟲活性高，被廣泛用于柑橘、棉花、葡萄、大豆、果樹、玉米和咖啡上，防治植食性害蟲。本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是：提供新的4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰脲類化合物的合成方法，提供這類化合物抑制農(nóng)業(yè)和園藝以及林業(yè)植物病原物的生物活性及其測(cè)定方法，同時(shí)提供這些化合物在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域和園藝領(lǐng)域以及林業(yè)領(lǐng)域的中應(yīng)用。

科學(xué)性、先進(jìn)性

1,2,3-噻二唑衍生物有廣泛的生物活性，含1,2,3-噻二唑活性結(jié)構(gòu)單元的專利和文獻(xiàn)均有較為詳細(xì)的總結(jié)(Bakulev, et al. Newyork: John Wiley&Sons, Inc,2004)。1,2,3-噻二唑衍生物在醫(yī)藥和農(nóng)藥中商品化的品種不多，農(nóng)業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用的只有棉花脫葉劑---脫葉靈(N-苯基-N，-1,2,3-噻二唑-5-脲，TDZ)、植物激活劑---活化酯(苯并-1,2,3-噻二唑-7-硫代羧酸甲酯，BTH)、稻田殺菌劑---噻酰菌胺(3’-氯-4,4’-二甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰苯胺，TDL)。含1,2,3-噻二唑的甲酰脲類衍生物及其生物活性未見報(bào)道。為了尋找更高生物活性的1,2,3-噻二唑類新化合物，本發(fā)明設(shè)計(jì)合成了一類4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰脲類化合物，同時(shí)進(jìn)行了系統(tǒng)的生物活性的篩選和評(píng)價(jià)，以期為新農(nóng)藥的創(chuàng)制研究提供侯選化合物。

獲獎(jiǎng)情況及鑒定結(jié)果

無

作品所處階段

實(shí)驗(yàn)室階段

技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式

專利轉(zhuǎn)讓

作品可展示的形式

圖片，錄像，樣品

使用說明,技術(shù)特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì),適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說明,市場分析,經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測(cè)

本作品中的化合物原料簡單易得，價(jià)廉，合成設(shè)備 簡單，條件溫和，適于工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)。從基本的化學(xué)原理可以知道，4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰脲類化合物在植物中與水分子作用后可以從羰基處斷裂從而產(chǎn)生4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸，通過相關(guān)的軟件預(yù)測(cè)和試驗(yàn)也證實(shí)本發(fā)明的化合物能夠在植物體內(nèi)代謝降解產(chǎn)生4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸，文獻(xiàn)報(bào)道證實(shí)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸具有誘導(dǎo)植物產(chǎn)生對(duì)植物病原物的抗性， 能夠用于植物病害和植物病毒病害的防治。在保持殺蟲活性的同時(shí)，其抗病毒活性和誘導(dǎo)植物產(chǎn)生對(duì)植物病毒抗性的活性均大于任何一個(gè)化合物單獨(dú)使用的效果；未發(fā)現(xiàn)有頡頏作用的組合物，組合物的藥效持效期長。這些組合物的使用使得作物自身的免疫力得到提高，在產(chǎn)生對(duì)害蟲尤其是傳毒昆蟲防治的同時(shí)誘導(dǎo)了植物產(chǎn)生對(duì)植物病毒病害的防治；也能產(chǎn)生對(duì)病毒病害直接的防治效果；因此，這些組合物可以用于抗植物病毒藥劑和誘導(dǎo)植物抗植物病毒藥劑的制備及用途。

同類課題研究水平概述

隨機(jī)合成和類同合成是新農(nóng)藥創(chuàng)制中創(chuàng)制具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)農(nóng)藥新品種的重要途徑。大量文獻(xiàn)報(bào)道了苯甲酰脲類化合物是具有多種生物活性的農(nóng)用化學(xué)品。根據(jù)生物電子等排效應(yīng)，將苯甲酰脲化合物的芳胺環(huán)用雜環(huán)代替，合成了大量的化合物。但是由于這類化合物降解速度緩慢，一旦進(jìn)入湖泊、河流等水體環(huán)境中，對(duì)其中的甲殼綱動(dòng)物的危害將是致 命的。目前很少有文獻(xiàn)從這個(gè)角度考慮合成易降解的苯甲酰脲類活性化合物。而且這類苯甲酰脲化合物選擇性較強(qiáng)，對(duì)一些重要的害蟲防治效果較差，不能同時(shí)兼治同一種作物上的多種害蟲，這已經(jīng)嚴(yán)重限制了其在作物上的廣泛應(yīng)用。1,2,3-噻二唑衍生物有廣泛的生物活性，含1,2,3-噻二唑活性結(jié)構(gòu)單元的專利和文獻(xiàn)均有較為詳細(xì)的總結(jié)。1,2,3-噻二唑衍生物在醫(yī)藥和農(nóng)藥中商品化的品種不多，農(nóng)業(yè)領(lǐng)域應(yīng)用的只有棉花脫葉劑---脫葉靈、植物激活劑---活化酯、稻田殺菌劑---噻酰菌胺。而且1，2，3-噻二唑的熱解和光解都可以導(dǎo)致氮原子的消除，這可以使得本發(fā)明中的化合物降解加快。從基本的化學(xué)原理可以知道，4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰脲類化合物在植物中與水分子作用后可以從羰基處斷裂從而產(chǎn)生4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸，通過相關(guān)的軟件預(yù)測(cè)和試驗(yàn)也證實(shí)本發(fā)明的化合物能夠在植物體內(nèi)代謝降解產(chǎn)生4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸，文獻(xiàn)報(bào)道證實(shí)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸具有誘導(dǎo)植物產(chǎn)生對(duì)植物病原物的抗性，能夠用于植物病害和植物病毒病害的防治。 在保持殺蟲活性的同時(shí)，其抗病毒活性和誘導(dǎo)植物產(chǎn)生對(duì)植物病毒抗性的活性均大于任何一個(gè)化合物單獨(dú)使用的效果；未發(fā)現(xiàn)有頡頏作用的組合物，組合物的藥效持效期長。這些組合物的使用使得作物自身的免疫力得到提高，在產(chǎn)生對(duì)害蟲尤其是傳毒昆蟲防治的同時(shí)誘導(dǎo)了植物產(chǎn)生對(duì)植物病毒病害的防治；也能產(chǎn)生對(duì)病毒病害直接的防治效果；因此，這些組合物可以用于抗植物病毒藥劑和誘導(dǎo)植物抗植物病毒藥劑的制備及用途。
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