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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 水楊醛縮甘氨酸西佛堿配合物的合成及生物活性
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 本項(xiàng)目以水楊醛和甘氨酸為原料，首先合成了水楊醛縮甘氨酸西佛堿，再以之為配體與鋅離子反應(yīng)制備配合物；采用X-ray單晶衍射解析結(jié)構(gòu)，研究分子的成鍵類型及作用模式；通過光譜法評(píng)價(jià)配合物對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制作用；結(jié)果表明目標(biāo)分子為未見文獻(xià...(查看更多)
- 詳細(xì)介紹：
- 糖尿病是一種常見的代謝性疾病，餐后高血糖是糖尿病及其并發(fā)癥的直接誘因。α-葡萄糖苷酶是飲食中碳水化合物經(jīng)消化并最終釋放出葡萄糖的關(guān)鍵酶，降低該糖苷酶的活性，可阻滯雙糖水解成單糖延緩糖的吸收，降低餐后血糖水平。西佛堿是由伯胺與羰基化合物縮合具有C=N結(jié)構(gòu)的一類化合物，具有良好的配位性能...(查看更多)
作品圖片
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 目的：研發(fā)生物利用度高、毒性小的防治糖尿病及其并發(fā)癥的新型配合物藥物。 思路：用水楊醛與甘氨酸合成具有良好生物活性的水楊醛縮甘氨酸西佛堿（L），以L為配體與金屬離子結(jié)合得到西佛堿金屬配合物，并通過X-ray單晶衍射解析結(jié)構(gòu)；采用光譜法測試配合物和配體對(duì)α-葡萄糖苷酶的抑制作用，并研究構(gòu)效關(g...(查看更多)
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 1.將晶體學(xué)技術(shù)應(yīng)用于新藥研究，能形象直觀地了解藥物分子內(nèi)部鍵的類型和作用模式，從原子層面上研究藥物的構(gòu)效關(guān)系，有助于藥物分子的靶向合成，對(duì)于制備高純、高效藥物具有指導(dǎo)意義。 2.對(duì)天然產(chǎn)物功能成分有目的的結(jié)構(gòu)修飾，以得到...(查看更多)
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- （1）新型水楊醛縮甘氨酸西佛堿配合物具有顯著的α-葡萄糖苷酶抑制作用，即它有可能控制Ⅱ型糖尿病患者的餐后血糖，在降糖領(lǐng)域有應(yīng)用前景。 （2）將晶體學(xué)技術(shù)應(yīng)用于新藥研究，可以從原子層面上研究藥物的構(gòu)效關(guān)系，有助于藥物分子的靶向合成。 （3）建立了西佛堿及其金屬配合物對(duì)α...(查看更多)
學(xué)術(shù)論文摘要
- 用水楊醛與甘氨酸合成水楊醛縮甘氨酸西佛堿（L），以L為配體與金屬鹽ZnSO4反應(yīng)合成配合物[Zn(C9H7NO3)]n。對(duì)配合物進(jìn)行X-ray單晶衍射表明此配合物是未見文獻(xiàn)報(bào)道的三維聚合物，屬六方晶系，R-3空間群，其不對(duì)稱結(jié)構(gòu)單元中含有一個(gè)Zn2+和一個(gè)...(查看更多)
獲獎(jiǎng)情況
- 無
鑒定結(jié)果
- 無
參考文獻(xiàn)
- [1] Vanco, J.; Marek, J.; Travnicek, Z.; Racanska, E.; Muselik, J.; Svajienova, O. Synthesisi, structural characterization, antiradical and antidiabetic activities of copper(Ⅱ) and zinc(Ⅱ) S...(查看更多)
同類課題研究水平概述
- 目前，糖尿病已成為繼心血管疾病和腫瘤之后的第三大“健康殺手”，若得不到有效的治療極易并發(fā)心腦血管疾病、腎病、視網(wǎng)膜病變等一系列并發(fā)癥，這些并發(fā)癥是造成糖尿病病人死亡的主要原因。其中Ⅱ型糖尿病患者約占糖尿病患者總數(shù)的90%。因此研究抗Ⅱ型糖尿病的藥物，對(duì)改善患者的血糖狀況，延緩或減少并發(fā)癥...(查看更多)
